camp accumulation

Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。

Telcagepant（MK-0974，替卡吉泮）是一种口服的降钙素基因相关肽受体（CGRP, calcitonin gene-related peptide）拮抗剂，阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递，用于研究偏头痛和减轻疼痛。

Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的，口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC50为 4.2 μM。

3-Methylvaleric Acid 是一种食用级香料，存在于烟草中。3-Methylvaleric Acid 可增强 CHO-K1细胞和HEK293细胞中的细胞内cAMP 积累和CRE-荧光素酶活性。

Apelin-17 (human, bovine) acetate(217082-57-0 free base) 是一种内源性 apelin 受体激动剂。有效抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累 (pIC50 = 9.94)。

Solabegron (GW 427353) 是一种β3肾上腺素能受体 (β3-AR)的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得 EC50=22 nM，可用于研究膀胱过度活跃和肠易激综合征。

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集，可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

DD202-114 作为一种高效与选择性的 GLP1R 激动剂，可以促进 cAMP 的积累，降低血糖水平并减少食物摄入。它在 2 型糖尿病 (T2DM) 及肥胖症的研究中显示出潜在应用价值。

ECC5004是激活GLP-1R(GLP-1受体)的化学物质。此化合物在HEK293细胞系中（这些细胞表达了人类GLP-1R），能诱导cAMP的积累，其有效浓度中值（EC50）低于20 nM。

Trequinsin HCl是一种依赖于环磷酸腺苷(cAMP)的磷酸二酯酶(PDE) 3抑制剂。它促进cAMP的积累并增加细胞膜电容。

GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种高效且具有口服活性的GLP-1R激动剂，能够促进环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累，降低血糖水平和食物摄入量，具有研究肥胖和2型糖尿病 (T2DM) 的潜力。

FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50为81 nM。在 β-arrestin-2 募集试验中，其EC50为1.2 μM，而在cAMP抑制试验中表现出的EC50为0.53 μM。该化合物能够激发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，对脂肪积聚、肠道功能和食物摄入有抑制作用，适用于肥胖研究。

ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中，选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化，而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中，该作用较弱（人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM）。ZP3022（40 nM）在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖，并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌（GSIS），同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中，每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积，同时改善葡萄糖耐量。此外，它在db/db小鼠中降低食物摄入量，但不影响体重。

TGR5 agonist 5 (compound K91) 是一种 TGR5 的有效激动剂，在 CRE-Luciferase 和 cAMP 积累测定中，其 EC50 分别为 19 μM 和 30 μM。

Adenosine receptor agonist2 (Compound 10) 是一种腺苷 A2B受体 (A2BR) 激动剂，EC50为0.38 nM。Adenosine receptor agonist2 显著抑制cAMP和钙离子的积累，并可用于心脏保护研究。

Raxlaprazine etomoxil 是多巴胺D2和D3受体的调节剂，用于精神疾病研究。其对人重组D2L受体的Ki为1.95 nM，对毛喉素刺激的cAMP积累的EC50为3.72 nM。

ST171是一种双效5-HT1AR激动剂，其Ki值为0.41 nM。ST171能够选择性激活Gi/o信号通路，抑制5-HT1AR介导的cAMP积累，同时不激活Gs且β-arrestin募集非常有限。ST171在针对慢性神经性疼痛和炎症性疼痛的小鼠模型中可有效降低超敏反应，适用于疼痛研究。

KOR agonist 6 是一种KOR激动剂 (Ki= 0.25 pM)。在CHO细胞中，KOR agonist 6 对MOR和DOR展现出激动活性，并抑制Forskolin诱导的cAMP积累。它刺激KOR介导的[35S]GTPγS结合，并在表达KOR的HEK293细胞中表现出强效激动活性以抑制cAMP积累，同时表现出较低的β-arrestin募集效力。在小鼠实验中，KOR agonist 6 展示了镇痛效果。其可用于研究镇痛药，尤其是那些对中枢神经系统（CNS）副作用较少的药物。

(+)-UH 232 maleate是一种选择性的多巴胺D3受体部分激动剂，能够刺激有丝分裂发生，抑制forskolin诱导的cAMP积累。

L-750,667 Trihydrochloride是一种选择性的 D4 多巴胺受体(D4 dopamine receptor)拮抗剂，具有高效的优点（Ki＝0.51 nM）。通过逆转多巴胺诱导的对cAMP（环磷酸腺苷，cyclic adenosine monophosphate）积累的抑制，L-750,667 Trihydrochloride 可对中枢神经系统中 D4 受体的进行研究。

Adenosine 5’-methylenediphosphate is an inhibitor of ecto-5’-nucleotidase, also known as CD73, with a Kivalue of 37 nM.1It inhibits cAMP accumulation induced by adenosine 5’-monophosphate , adenosine 5’-diphosphate , or adenosine 5’-triphosphate but not adenosine in VA-13 human fibroblasts when used at a concentration of 100 μM. Adenosine 5’-methylenediphosphate reduces proliferation of U138MG glioma cells, as well as inhibits the invasion and migration of MHCC97H hepatocellular carcinoma (HCC) cells in a migration assay.2,3It increases tumor infiltration of CD3+CD8+T cells and reduces tumor growth in a K1735 murine melanoma model when administered at a dose of 400 μg/mouse.4 1.Bruns, R.F.Adenosine receptor activation by adenine nucleotides requires conversion of the nucleotides to adenosineNaunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.315(1)5-13(1980) 2.Braganhol, E., Tamajusuku, A.S.K., Bernardi, A., et al.Ecto-5′-nucleotidase/CD73 inhibition by quercetin in the human U138MG glioma cell lineBiochim. Biophys. Acta1770(9)1352-1359(2007) 3.Shali, S., Yu, J., Zhang, X., et al.Ecto\5′\nucleotidase (CD73) is a potential target of hepatocellular carcinomaJ. Cell Physiol.234(7)10248-10259(2018) 4.Forte, G., Sorrentino, R., Montinaro, A., et al.Inhibition of CD73 improves B cell-mediated anti-tumor immunity in a mouse model of melanomaJ. Immunol.189(5)2226-2233(2021)

Peptide YY (PYY) is a 36-amino acid peptide and anorectic gut hormone agonist for the neuropeptide Y receptors Y1, Y2, Y5, and Y6 with EC50 values of 0.7, 0.58, 1, and 0.8 nM, respectively, for supression of forskolin-induced cAMP accumulation. PYY is cleaved in vivo to PYY (3-36) . Release of PYY occurs postprandially in proportion to calorie intake from intestinal enteroendocrine L cells, indicating it may be a satiety signal. In humans, PYY inhibits food intake and gastrointestinal transit in both lean and obese subjects.

Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (PACAP) (6-27) is a PACAP receptor antagonist with IC50 values of 1,500, 600, and 300 nM, respectively, for rat PAC1, rat VPAC1, and human VPAC2 recombinant receptors expressed in CHO cells. It binds to PACAP receptors on SH-SY5Y and SK-N-MC human neuroblastoma and T47D human breast cancer cells (IC50s = 24.5, 106, and 105 nM, respectively) and inhibits cAMP accumulation induced by PACAP (1-38) (Kis = 457, 102, and 283 nM, respectively, in SH-SY5Y, SK-N-MC, and T47D cells). In vivo, in newborn pigs, PACAP (6-27) (10 μM) inhibits vasodilation of pial arterioles induced by PACAP (1-27) and PACAP (1-38) . It also inhibits PACAP (1-27)-stimulated increases in plasma insulin and glucagon levels and pancreatic venous blood flow in dogs when administered locally to the pancreas at a dose of 500 μg.

Tyr-α-CGRP is an N-terminal extended tyrosinated analogue of α-calcitonin gene-related peptide . It binds to amylin receptors AMY1 and AMY3 in COS-7 cells expressing the human receptors (IC50s = 141 and 1.86 nM, respectively). Tyr-α-CGRP also binds to and stimulates cAMP accumulation in rat L6 myocytes (IC50 = 4 nM; EC50 = 12 nM). It also binds to rat brain and spleen membrane preparations (IC50s = 0.2 and 0.5 nM, respectively), induces positive chronotropic and inotropic effects in isolated right and left guinea pig atria (EC50s = 282 and 74 nM, respectively), and inhibits the twitch response in rat vas deferens (EC50 = 1.9 nM).