camp accumulation

Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。

Telcagepant（MK-0974，替卡吉泮）是一种口服的降钙素基因相关肽受体（CGRP, calcitonin gene-related peptide）拮抗剂，阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递，用于研究偏头痛和减轻疼痛。

Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的，口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC50为 4.2 μM。

3-Methylvaleric Acid 是一种食用级香料，存在于烟草中。3-Methylvaleric Acid 可增强 CHO-K1细胞和HEK293细胞中的细胞内cAMP 积累和CRE-荧光素酶活性。

Apelin-17 (human, bovine) acetate(217082-57-0 free base) 是一种内源性 apelin 受体激动剂。有效抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累 (pIC50 = 9.94)。

Solabegron (GW 427353) 是一种β3肾上腺素能受体 (β3-AR)的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得 EC50=22 nM，可用于研究膀胱过度活跃和肠易激综合征。

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集，可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

DD202-114 作为一种高效与选择性的 GLP1R 激动剂，可以促进 cAMP 的积累，降低血糖水平并减少食物摄入。它在 2 型糖尿病 (T2DM) 及肥胖症的研究中显示出潜在应用价值。

ECC5004是激活GLP-1R(GLP-1受体)的化学物质。此化合物在HEK293细胞系中（这些细胞表达了人类GLP-1R），能诱导cAMP的积累，其有效浓度中值（EC50）低于20 nM。

Trequinsin HCl是一种依赖于环磷酸腺苷(cAMP)的磷酸二酯酶(PDE) 3抑制剂。它促进cAMP的积累并增加细胞膜电容。

GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种高效且具有口服活性的GLP-1R激动剂，能够促进环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累，降低血糖水平和食物摄入量，具有研究肥胖和2型糖尿病 (T2DM) 的潜力。

FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50为81 nM。在 β-arrestin-2 募集试验中，其EC50为1.2 μM，而在cAMP抑制试验中表现出的EC50为0.53 μM。该化合物能够激发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，对脂肪积聚、肠道功能和食物摄入有抑制作用，适用于肥胖研究。

ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中，选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化，而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中，该作用较弱（人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM）。ZP3022（40 nM）在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖，并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌（GSIS），同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中，每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积，同时改善葡萄糖耐量。此外，它在db/db小鼠中降低食物摄入量，但不影响体重。

TGR5 agonist 5 (compound K91) 是一种 TGR5 的有效激动剂，在 CRE-Luciferase 和 cAMP 积累测定中，其 EC50 分别为 19 μM 和 30 μM。

Adenosine receptor agonist2 (Compound 10) 是一种腺苷 A2B受体 (A2BR) 激动剂，EC50为0.38 nM。Adenosine receptor agonist2 显著抑制cAMP和钙离子的积累，并可用于心脏保护研究。

Raxlaprazine etomoxil 是多巴胺D2和D3受体的调节剂，用于精神疾病研究。其对人重组D2L受体的Ki为1.95 nM，对毛喉素刺激的cAMP积累的EC50为3.72 nM。

ST171是一种双效5-HT1AR激动剂，其Ki值为0.41 nM。ST171能够选择性激活Gi/o信号通路，抑制5-HT1AR介导的cAMP积累，同时不激活Gs且β-arrestin募集非常有限。ST171在针对慢性神经性疼痛和炎症性疼痛的小鼠模型中可有效降低超敏反应，适用于疼痛研究。

KOR agonist 6 是一种KOR激动剂 (Ki= 0.25 pM)。在CHO细胞中，KOR agonist 6 对MOR和DOR展现出激动活性，并抑制Forskolin诱导的cAMP积累。它刺激KOR介导的[35S]GTPγS结合，并在表达KOR的HEK293细胞中表现出强效激动活性以抑制cAMP积累，同时表现出较低的β-arrestin募集效力。在小鼠实验中，KOR agonist 6 展示了镇痛效果。其可用于研究镇痛药，尤其是那些对中枢神经系统（CNS）副作用较少的药物。

AM12814 是一种高效能的部分CB1和CB2激动剂，其Ki值分别为0.7 nM和3.4 nM。AM12814 能抑制cAMP积累，并募集β-arrestin 2，具有拟大麻效应。AM12814 可用于如僵住症等神经系统疾病的研究。

MRS8454 是 A3 腺苷受体 (A3AR) 的正性变构调节剂 (PAMs)。该化合物显著提升标准激动剂 Cl-IB-MECA 的最大效应至约 286%-300%，并显著降低其 EC50值。MRS8454 有效增强 A3AR 激动剂抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 积累的能力，适用于分子探针开发。

XYDC2050 (Compound 29) 是一种针对血管加压素 V2 受体 (V2R) 的选择性拮抗剂，其IC50值为27 nM，Ki值为2.8 nM。它对 V1R 的Ki值为420.7 nM，选择性指数(SI)为162倍。XYDC2050 能有效抑制Vasopressin诱导的细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累，IC50为12 nM。它能抑制肾囊肿的生长，降低肾重与体重比、缩小囊肿面积和囊性指数。XYDC2050 被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。

TGR5 agonist 9 是一种高选择性、口服有效的TGR5变构激动剂，对hTGR5和mTGR5的EC₅₀分别为0.48 μM和0.49 μM。此化合物能招募β-arrestin 1 (EC₅₀=78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀=12.3 μM)，并且在cAMP积累效力上表现出较高的效果 (EC₅₀=0.48 μM)。在ICR小鼠模型中，TGR5 agonist 9 显示出显著的降血糖作用，适用于糖尿病研究。

GLP-1R agonist 40 (Compound I-1) 是一种口服有效且高度选择性的GLP-1R激动剂，其对于cAMP积累的EC50为26.7 pM。此化合物能够显著降低血糖水平，并适用于2型糖尿病研究。

RS 23597-190 hydrochloride是一种强效、高选择性的 5-HT4 受体拮抗剂 (pKi = 9.1)。它通过阻断 5-HT4 介导的 cAMP 积累发挥作用，对 5-HT3、D2 或 5-HT1A 等受体几乎无活性，常用于胃肠道动力学及心律失常研究。