bd 4

BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 值为 2.51 µM ，是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。

Mtb-cyt-bd oxidase-IN-4 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase) 抑制剂，IC50值为 0.25 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-4 能有效抑制Mycobacterium tuberculosis 的生长 (MIC=8 μM)，其可用于结核病的研究。

BRD4-BD1 2-IN-1 is a highly effective inhibitor of BRD4, specifically targeting the BRD4 BD-1 and BRD4 BD-2 domains with IC 50 values of <100 nM each (US20150148375A1, compound 5) [1].

BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种BRD4-BD1抑制剂(IC50= 38.20 μM)。

BRD4-BD1 2-IN-2 是 BRD4-BD2 的有效抑制剂，能够作用于 BRD4 BD2 (IC50<0.5 nM) 和 BRD4 BD1 (IC50<300 nM)。

dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2 3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders.

iBRD4-BD1 是选择性 BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 对 BRD4溴结构域具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 可用于炎症和肿瘤学的研究。

iBRD4-BD1 diTFA 是一种选择性 BRD4 溴结构域抑制剂，具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 diTFA 可用于炎症和肿瘤学研究。

Etoricoxib-d4 是 2H 标记的 Etoricoxib。Etoricoxib 是一种合成的非甾体抗炎化合物，是可口服且具有选择性的 COX-2 抑制剂，具有解热、镇痛和潜在的抗肿瘤特性。

Imatinib D4 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that selectively inhibits BCR ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity.

Sorafenib D4 is the deuterium labeled Sorafenib. Sorafenib is an inhibitor of multikinase (Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3 IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM, respectively).

ABD459 is a neutral antagonist of the central cannabinoid 1 (CB1) receptor (Ki = 8.6 nM). It inhibits food consumption in nonfasted mice without affecting motor activity. ABD459 reduces active food seeking for 5-6 hours after treatment, with no rebound after washout. ABD459 also diminishes rapid eye movement (REM) sleep, with no alterations of wakefulness or non-REM sleep.

Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的氘代化合物。Acalabrutinib 的 CAS 号为 1420477-60-6。Acalabrutinib 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Icotinib-d4 是 Icotinib 的氘代化合物。

Lapatinib-d4 是 Lapatinib 的氘代化合物。Lapatinib 的 CAS 号为 231277-92-2。Lapatinib 是一种ErbB2和EGFR酪氨酸激酶结构域的抑制剂，对纯化的ErbB2和EGFR的IC50值分别为 9.2 和 10.8 nM。Lapatinib

N-desmethyl Imatinib-d4 是 N-desmethyl Imatinib 的氘代化合物。N-desmethyl Imatinib 的 CAS 号为 404844-02-6。N-Desmethyl imatinib 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl和 PDGFR 的多靶点抑制剂。

Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代化合物。

Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代化合物。Lenvatinib 的 CAS 号为 417716-92-8。Lenvatinib 是一种口服具有活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌的作用。

Leflunomide EP Impurity B-d4 是 Leflunomide EP Impurity B 的氘代化合物。Leflunomide EP Impurity B 的 CAS 号为 163451-81-8。Teriflunomide 是一种来氟米特的活性代谢产物，能够抑制嘧啶合成，有效降低T细胞和B细胞增殖，可用于研究类风湿性关节炎。

Vismodegib-d4 是 Vismodegib 的氘代化合物。Vismodegib 的 CAS 号为 879085-55-9。Vismodegib 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制P-gp和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

BD 1008 Free Base is a selective sigma receptor antagonist, with a reported binding affinity of Kᵢ = 2 ± 1 nM for the sigma-1 receptor and 4 times selectivity over the sigma-2 receptor.

Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6为结核分枝杆菌细胞色素bd氧化酶(cyt-bd)的抑制剂，具有0.35 μM的IC50值，并且在MIC为4 μM时能有效抑制Mtb生长，适用于结核病研究领域。