atx/lpa

CRT0273750 是一种 ATX 抑制剂的先导化合物，可调节血浆中 LPA 水平，用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。

Z-HA155 (CS-963) 是一种高效的 ATX 选择性抑制剂，其 IC50=5.7 nM。

BI-2545是一种高效和选择性的autotaxin(ATX)的抑制剂，对人和大鼠ATX的IC50分别为2.2 nM和3.4nM，能够降低大鼠血浆LPA水平。

ATX inhibitor 27 (Compound 31) 是一种ATX抑制剂，对人体自分泌运动因子 (hATX) 和溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 的IC50分别为13 nM与23 nM。通过抑制ATX酶，ATX inhibitor 27 能有效降低体内LPA水平。此化合物可用于研究ATX-LPA相关的疾病，如炎症、神经退行性疾病和癌症。

2ccPA sodium 是一种 lysophosphatidic acid (LPA) receptor 激动剂。它通过激活 LPA 受体并抑制自分泌运动因子 (ATX) 酶活性来调控细胞的增殖、迁移和凋亡。2ccPA sodium 在癌症、炎症和纤维化研究中具有应用潜力。

BrP-LPA sodium 是溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂，对LPA1 (IC50= 4520 nM)、LPA2 (IC50= 468 nM)、LPA3和LPA4具有抑制作用，并对LPA5显示部分激动活性，EC50为1282 nM。同时，BrP-LPA sodium 还具备ATX抑制活性，在乳腺癌细胞的迁移和侵袭中表现出显著的抑制效果。在小鼠乳腺癌异种移植模型中，BrP-LPA sodium 能够诱导肿瘤消退并表现出抗血管生成作用，因此可用于研究乳腺癌。

BrP-LPA 是一种LPA拮抗剂/ATX抑制剂，对 LPA1-4GPCR 具有广谱拮抗活性。它能降低血管密度并剂量依赖性地抑制 Lysophosphatidic acid 诱导的头部下探行为。BrP-LPA 在乳腺癌、结肠癌和肺癌中显示出抗癌活性，同时还能抑制焦虑样行为。

GRI918013 是一种具有选择性且竞争性的自分泌运动因子(ATX/NPP2)抑制作用的化合物，能够抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。GRI918013 通过与 ATX 的活性位点竞争结合，阻止溶血磷脂酰胆碱(LPC)等脂质底物进入，从而减少 ATX 催化 LPC 水解生成溶血磷脂酸(LPA)的过程，抑制 ATX-LPA 轴相关的细胞侵袭与转移。GRI918013 对 ATX 催化的 LPL 底物 FS-3 的抑制作用表现为 IC50 为 31.42 nM，Ki 为 12.98 nM。GRI918013可作为黑色素瘤等癌症侵袭与转移研究的工具，同时也适用于纤维化疾病、神经性疼痛及胆汁淤积性瘙痒等与 ATX-LPA 轴相关的疾病研究。

PAT-347 is a potent inhibitor of Autotaxin (ATX), a secreted enzyme responsible for the hydrolysis of lysophosphatidylcholine (LPC) to the bioactive lysophosphatidic acid (LPA) and choline.

PAT-347 is a potent Autotaxin Inhibitor. Autotaxin (ATX) is a secreted enzyme responsible for the hydrolysis of lysophosphatidylcholine (LPC) to the bioactive lysophosphatidic acid (LPA) and choline. The ATX-LPA signaling pathway is implicated in cell survival, migration, and proliferation; thus, the inhibition of ATX is a recognized therapeutic target for a number of diseases including fibrotic diseases, cancer, and inflammation, among others.