aromatase (human)

Exemestane (EXE) 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的甾体芳香酶抑制剂，能够作用于人胎盘芳香酶 (IC50:30 nM) 和大鼠卵巢芳香酶 (IC50:40 nM)，可用于研究激素依赖性乳腺癌。

Minamestane 是一种新型不可逆芳香化酶抑制剂。Minamestane 引起人胎盘芳香化酶的时间依赖性抑制，半衰期为4分钟，K 为59nM。Minamestane 具有抗肿瘤活性。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Mefentrifluconazole 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的真菌 CYP51 (Kd= 0.5 nM) 抑制剂，但对人芳香酶的抑制活性较低，IC50值为0.92 μM。它是一种新型唑类衍生物，用作农用广谱抗真菌剂。

Calceolarioside B (Desrhamnosyl isoacteoside) 是一种分离自Stauntonia hexaphylla 叶片中的天然产物。它抑制 DPPH 自由基清除活性(IC50:94.60 μM)。它显著抑制大鼠晶状体醛糖还原酶(RLAR)活性(C50:23.99 μM。

(S)-Dexfadrostat ((S)-Fadrozole) 作为一种芳香化酶抑制剂，其IC50值仅为 4.6 nM，能够有效抑制人胎盘微粒体中的芳香化酶活性。该化合物主要用于研究雌激素依赖性乳腺癌、男性乳房发育症以及系统性红斑狼疮。

YM 511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM 511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM 511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM 511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究，不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。

Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用，可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。

17β-hydroxy Exemestane is the primary active metabolite of exemestane . It is formed by metabolism of exemestane by the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A and CYP4A11. 17β-hydroxy Exemestane is an aromatase inhibitor (IC50 = 69 nM using human placental microsomes) and an androgen receptor (AR) agonist (IC50 = 39.6 nM) that is selective for AR over estrogen receptor α (ERα; IC50 = 21.2 μM). It stimulates growth of AR- and ERα-positive MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) and T47D breast cancer cells (EC50s = 0.43 and 1,500 nM for AR- and ER-mediated growth, respectively) and inhibits proliferation of testosterone-treated aromatase-overexpressing MCF-7aro cells in a concentration-dependent manner. 17β-hydroxy Exemestane (20 mg/kg) inhibits increases in serum cholesterol and LDL levels and prevents decreases in bone mineral density in the lumbar vertebrae and femur, as well as femoral bending strength and compressive strength of the fifth lumbar vertebrae, in ovariectomized rats.

(R)-Fadrozole ((R)-CGS 16949A; FAD286) is a potent nonsteroidal inhibitor. (R)-Fadrozole also inhibits human placental aromatase (pIC 50 = 6.17) and aldosterone biosynthesis. (R)-Fadrozole reverses cardiac fibrosis in spontaneously hypertensive heart failure rats..

Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种选择性的、有效，和非甾体类的芳香化酶抑制剂(IC50:6.4 nM)。

10-Chloroestra-1,4-diene-3,17-dione 是一个对雌性激素受体α (ERα) 具有激动作用的类固醇。它能增加在S. cerevisiae 中报告基因的表达（对人类受体的EC50 = 0.36 nM）。同时，它也是一种芳香化酶抑制剂（IC50 = 2.4 µM）。