a2a receptor

ST3932 is a ST1535 metabolite, is a adenosine A2A receptor antagonist(Kis of 8 nM and 33 nM for A2A and A1 receptors, respectively).

KF21213 shows a high affinity for the adenosine A2A receptors (Ki=3.0 nM). KF21213 is a highly selective ligand for mapping CNS adenosine A2A receptors.

MRS 1523 can exert an antihyperalgesic effect through N-type Ca channel block and action potential inhibition in isolated rat dorsal root ganglion (DRG) neurons. MRS 1523 is an effective and selective adenosine A3 receptor antagonist Ki: 18.9 nM and 113 n

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。

A2A receptor antagonist 2 是高度选择性的 adenosine A2Areceptor 的有效拮抗剂 (IC50: 8.3 nM)。

PEAQX (NVP-AAM077) 是 NR2A 高效选择性 NMDA 受体拮抗剂，IC50值为270nM。

Adenosine receptor antagonist 2 是一种具有口服活性的 A2a (IC50: 1 nM) A2b (IC50: 3 nM) 腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 2 表现出抗肿瘤效果。

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。

BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂， 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂（IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效，可用于帕金森疾病的相关研究。

Apadenoson TFA 是一种有效的腺苷 A2A 受体 （A2AR） 激动剂,可用于提高SARS感染患者的存活率。

ST 1535 是有效的，具有口服活性的 A2A 腺苷受体拮抗剂。ST 1535 显示出抗帕金森病活性和抗震颤作用。

Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。

Sonedenoson (MRE0094) 是一种腺苷A（2A）受体激动剂和潜在靶向 SARS-CoV-2 冠状病毒 2;-O-核糖甲基转移酶的潜在抑制剂，可用于研究糖尿病足溃疡。

Amp579 TFA 是一种新型 腺苷 A1 A2a 受体激动剂 ，诱导针对体内心肌休克的急性和延迟预处理。

Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物，可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。

Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂，可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。

AZD4635 (HTL1071) 是一种选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。它结合人A2AR 的Ki 为 1.7 nM，对A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。

CGS 21680 是一种选择性的腺苷和腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 值为 27 nM。

SCH 58261 是一种强选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC50值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。

ZM241385 是一种高亲和力的，选择性的腺苷A2AR 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。

N6-Ethyladenosine 是腺苷衍生物，是一种腺苷受体激动剂，对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。