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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8967	SW155246	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达，可用于研究癌症和其他疾病。
T11469	GSK-3484862	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK-3484862 是有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。
T7194	CM-272	Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
T16813	RX-3117 fluorocyclopentenylcytosine,TV-1360	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。
T1904	SGI-1027 DNA Methyltransferase Inhibitor II,SGI1027	Apoptosis; DNA Methyltransferase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。
T15080	DC-05	DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。
T9573	GSK3685032	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
T60322	Procainamide Biocoryl,Novocainamide	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	Procainamide (Novocainamide) 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的特异性强效抑制剂。Procainamide 是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。
T12261	NSC232003	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂，能够抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
T15081	DC_517	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	DC_517 is an inhibitor of DNA methyltransferase 1 (DNMT1) ( IC50: 1.7 μM; Kd: 0.91 μM).
T11682	Isofistularin-3	Others	Others
	Isofistularin-3, as a DNA demethylating agent, induces cell cycle arrest and sensitization to TRAIL in cancer cells. Isofistularin-3 can be used as an ADC cytotoxin.Isofistularin-3 is a direct, DNA-competitive DNMT1 inhibitor, with an IC50 of 13.5 μM.
T74887	GSK3735967
	GSK3735967为选择性、可逆的非核苷类DNMT1抑制剂，具备平面二氰基吡啶核心，专一性嵌入DNMT1所结合的半甲基化CpG双核苷酸中。该化合物包含三个结合位点，其中之一可与组蛋白H4K20me3相结合。
T81432	PNMT-IN-1
	PNMT-IN-1（Inhibitor 4）是一种高特异性的PNMT抑制剂，具有1.2 nM的Ki值和81 nM的IC50值。它对DNMT1和DNMT3b也表现出活性，IC50值分别为61 μM和17 μM，并且对肾上腺素具有拮抗效果。PNMT-IN-1属于第二代抑制剂。
T11185	EML741	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barrier penetrated. EML741 is a histone lysine methyltransferase G9a/GLP inhibitor, with an IC50 of 23 nM, Kd of 1.13 μM for G9a.
T73257	USP7-IN-9
	USP7-IN-9是一种高效USP7抑制剂，其IC50值为40.8 nM。该化合物可诱导RS4; 11 细胞发生(apoptosis)，并使细胞周期在G0/G1及S期停滞。此外，USP7-IN-9能够降低癌症相关蛋白MDM2和DNMT1的表达量，同时增加抑癌蛋白p53与p21的表达量。
T39648	(R)-GSK-3685032
	(R)-GSK-3685032 is the R-enantiomer of GSK-3685032. GSK-3685032 is a first-in-class, non-time-dependent, non-covalent, reversible, selective DNMT1 inhibitor with an IC 50 of 0.036 μM. GSK-3685032 induces robust loss of DNA methylation, transcriptional activation and inhibition of cancer cell growth.
T10840L	CM-579	DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
T10840	CM-579 trihydrochloride (1846570-40-8 free base) CM-579 trihydrochloride	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible and dual inhibitor of G9a and DNMT (IC50s: 16 nM, 32 nM) with potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells.

化合物

Cat.No: T8967

Target: DNA Methyltransferase

Cat.No: T11469

Target: DNA Methyltransferase

Cat.No: T7194

Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase

Cat.No: T16813

Synonym: fluorocyclopentenylcytosine,TV-1360

Target: Nucleoside Antimetabolite/Analog

Cat.No: T1904

Synonym: DNA Methyltransferase Inhibitor II,SGI1027

Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase

Cat.No: T15080

Target: DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase

Cat.No: T9573

Target: DNA Methyltransferase

Cat.No: T60322

Synonym: Biocoryl,Novocainamide

Target: DNA Methyltransferase

Cat.No: T12261

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T15081

Target: DNA Methyltransferase

Isofistularin-3

Cat.No: T11682

Target: Others

Cat.No: T74887

Cat.No: T81432

Cat.No: T11185

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T73257

(R)-GSK-3685032

Cat.No: T39648

Cat.No: T10840L

Target: DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase

CM-579 trihydrochloride (1846570-40-8 free base)

Cat.No: T10840

Synonym: CM-579 trihydrochloride

Target: DNA Methyltransferase

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2210	Genipin 京尼平,(+)-Genipin	Others; Autophagy	Autophagy; Others
	Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自黄栀果实的天然交联剂，可抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。它有蛋白质调节、抗肿瘤、抗炎症、免疫抑制、抗血栓形成和对海马神经元保护的多种生物活性，可研究 2 型糖尿病。
T3606	γ-Oryzanol 谷维素,Gamma-Oryzanol,Oliver,γ-谷维素,Gammariza	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	γ-Oryzanol (Gamma-Oryzanol) 是一种从米糠油中分离出来的营养提取物，是含有甾醇和阿魏酸的混合物，有助于破坏皮肤中的自由基。它有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶(DNMTs)。它抑制DNMT1和DNMT3a，IC50分别为 3.2 和 22.3 μM。

天然产物

Cat.No: T2210

Synonym: 京尼平,(+)-Genipin

Target: Others, Autophagy

Cat.No: T3606

Synonym: 谷维素,Gamma-Oryzanol,Oliver,γ-谷维素,Gammariza

Target: DNA Methyltransferase

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