immunoproteasome β1c

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

Argyrin B 是一种天然环肽，作为可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂。其对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性强于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点，对 β1i 的抑制选择性是 β1c 的近 20 倍。此外，Argyrin B 还显示出抗菌活性。