Olmutinib以3 μM的浓度显著逆转了由ABCG2介导的药物抗性，但对ABCB1和ABCC1没有影响，这是通过抑制ABCG2过表达细胞中的药物外排功能实现的。此外，使用逆转浓度的olmutinib既不影响ABCG2蛋白的表达水平，也不影响其定位。olmutinib的积累/外排研究结果显示，olmutinib通过减少药物外排来逆转ABCG2介导的多药耐药性(MDR)，从而增加了细胞内药物积累。我们还通过ATP酶活性测定得到了一致的结果，即olmutinib可使ABCG2的ATP酶活性最多增加3.5倍。此外，通过对接模拟确认了olmutinib和ABCG2之间的分子相互作用。olmutinib不仅直接与ABCG2相互作用，还作为输送蛋白的竞争性抑制剂。