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LXE408 fumarate
很棒产品编号 T39214L
别名 LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)
LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
LXE408 fumarate
很棒 纯度: 98.10%
产品编号 T39214L 别名 LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)
LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 6,170 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 12,600 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 16,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 22,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 8,360 | 现货 |
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与"LXE408 fumarate"相关的抑制剂
Alloxan monohydrate
阿脲一水合物
T78142244-11-3
Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂，破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞，导致实验动物患糖尿病。
- ¥ 122
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4'-Hydroxychalcone
4-羟基查耳酮, 4′-羟基查耳酮, 2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone
T79172657-25-2
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。
- ¥ 136
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Sitagliptin
客户已引用
西他列汀, 西格列汀, MK0431
T0242486460-32-6
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
- ¥ 515
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数量
客户已引用 Aprotinin
客户已引用
抑肽酶, 抑酶肽, Traskolan, Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor, Antilysin
T33599087-70-1
Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。
- ¥ 410
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客户已引用 MG-132 客户已引用
Z-LLL-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO
T2154133407-82-6
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。
- ¥ 137
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客户已引用 Linagliptin
利拉利汀, 利格列汀, BI 1356
T0191668270-12-0
Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。
- ¥ 258
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Vildagliptin 客户已引用
维格列汀, 维达列汀, NVP-LAF 237, LAF237
T1502274901-16-5
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
- ¥ 297
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数量
客户已引用 Sitagliptin phosphate monohydrate
西他列汀磷酸盐一水合物, MK-0431 phosphate monohydrate, MK-0431
T0242L654671-77-9
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
- ¥ 398
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Teneligliptin hydrobromide
MP-513 (hydrobromide)
T6999906093-29-6
Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。
- ¥ 279
规格
数量
Anagliptin
阿拉格列汀, SK-0403
T7133739366-20-2
Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。
- ¥ 462
规格
数量
Bortezomib 客户已引用
硼替佐米, Radiciol, NSC 681239, MG 341, LDP 341, DPBA, Brotezamide
T2399179324-69-7
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
- ¥ 192
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | LXE408 fumarate is an orally active, non-competitive and kinetoplastid-selective proteasome inhibitor. LXE408 fumarate has an IC50 of 0.04 μM for L. donovani proteasome and an EC50 of 0.04 μM for L. donovani. LXE408 fumarate has a low propensity to cross the blood brain barrier. LXE408 fumarate has the potential for visceral leishmaniasis (VL) research. |
| 体外活性 | LXE408 fumarate以三元复合物的形式占据蛋白酶体的口袋。在手动贴片钳实验中，LXE408 fumarate未表现出对hERG通道的抑制作用（IC50>30 μM）。LXE408 fumarate穿越血脑屏障的倾向较低（小鼠中的脑/血浆AUC比率=0.03）[1]。 |
| 体内活性 | LXE408 fumarate（0.3-10 mg/kg；口服；每日两次，连续8天）能够以剂量依赖的方式显著降低肝脏中的寄生虫负荷。在BALB/c小鼠体内，LXE408 fumarate（1、3、10、20 mg/kg；口服；每日两次；连续10天）有效促进了由L. major引起的、位于尾巴基部的寄生虫诱发性皮肤损伤的愈合。LXE408 fumarate（5 mg/kg 静脉注射和20 mg/kg 口服）在小鼠体内的半衰期为3.3小时。LXE408 fumarate（3 mg/kg 静脉注射和10 mg/kg 口服）在雄性斯普拉格-道利大鼠中的半衰期为3.8小时，清除率为2.1 mL/min•kg，稳态分布体积为0.53 L/kg。LXE408 fumarate（0.3 mg/kg 静脉注射和1.0 mg/kg 口服）在雄性比格犬中的半衰期为3.8小时。LXE408 fumarate（0.3 mg/kg 静脉注射和10 mg/kg 口服）在雄性猕猴中的半衰期为9.7小时[1]。 |
| 别名 | LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base) |
| 分子量 | 559.51 |
| 分子式 | C27H22FN7O6 |
| Smiles | OC(=O)\C=C\C(O)=O.Cc1nc(C)c(o1)C(=O)Nc1ccc(F)c(c1)-c1nc2ncc(cn2n1)-c1ncccc1C |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5.6 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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