trek-2

ML353 (VU0478006)是 TREK-1和 TREK-2的选择性激活剂，是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体(Ki =18.2 nM)。 ML353 有作为解决 SAM 体内固有活性或药物阻断的潜力。

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

ML402 (ZINC3671497) 是 TREK-1 和 TREK-2 的激动剂，EC50 为 13.7 μM 和 5.9 μM。

ML335 是一种有效的 TREK-1和 TREK-2选择性激活剂。

A1899 is a effective and selective TASK-1 and TASK-3 antagonist.

ONO-2920632 是一种具有口服活性且能够渗透中枢神经系统的TREK激活剂，其对TREK-1的EC50为0.3 µM，对TREK-2的EC50为2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道显示出选择性，相比TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2的选择性超过91倍，相比TRESK的选择性为31倍。ONO-2920632 具有镇痛特性，可用于疼痛、偏头痛和神经系统疾病的研究。

11-deoxy-PGF2a, a selective activator of TREK-2 channels, stimulates DRG c-fiber nociceptor K2P currents and limits calcium influx.

Lig4-4 is a TREK-1 current inhibitor (IC50 = 2.06 μM) that has demonstrated potential for use as a protective agent against cerebral ischemia. It has been postulated that the neuroprotective effects of Lig4-4 against cerebral ischemia may be attributed to the modulation of Bcl-2 and cleaved-caspase-3 expression, leading to the inhibition of neuronal apoptosis.

Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC50值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

TWIK-1 TREK-1-IN-2（Compound 2g）为特异性TWIK-1 TREK-1抑制剂，其针对TREK-1同二聚体的IC50值为10.13 μM，以及针对TWIK-1 TREK-1异二聚体的IC50为15.5 μM，表现为潜在的抗抑郁化合物。