首页工具

购物车

UK-5099

产品编号 T4441 CAS 56396-35-1

别名: UK 5099, PF-1005023, UK5099

UK-5099 (PF-1005023) 是一种有效的线粒体丙酮酸转运蛋白(MPC) 抑制剂，抑制丙酮酸依赖性 O2消耗的 IC50值为50 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

UK-5099, CAS 56396-35-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 233	现货
2 mg	￥ 329	现货
5 mg	￥ 538	现货
10 mg	￥ 828	现货
25 mg	￥ 1,560	现货
50 mg	￥ 2,590	待询
100 mg	￥ 4,250	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 563	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 100%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	UK-5099 (PF-1005023) is a specific and potent inhibitor of MPC carrier activity [1]. It potently inhibits pyruvate-dependent oxygen consumption by rat heart mitochondria (IC50: 50 nM) [1].
靶点活性	MPC:50 nM
体外活性	The trypanosomal pyruvate carrier is found to be rather insensitive to inhibition by alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (Ki: 17 mM) but can be completely blocked by UK-5099 (Ki: 49 μM)[2]. UK-5099 also inhibits the monocarboxylate transporter (MCT) [3]. UK5099 dose-dependently significantly inhibits the glucose-stimulated rise in oxygen consumption and at 150 μM reduced oxygen consumption below basal levels. UK5099 reduces ATP levels and increases ADP and AMP levels in 832/13 cells[4]. The UK5099 treated cells show a significantly higher proportion of side population fraction and express higher levels of stemness markers Oct3/4 and Nanog. The UK5099 application may be an ideal model for Warburg effect studies[5].
体内活性	UK5099 increases the glucose excursion seen during an intraperitoneal glucose tolerance test in C57BLK mice[4].
细胞实验	The 832/13 cell line derived from INS-1 rat insulinoma cells is used for experiments. Cell viability is measured using CellTiter Blue. The assay is based on the cellular reduction of resazurin to resorufin. The appearance of resorufin is monitored by fluorescence emission at 585 nm using a Spectramax M5 microplate reader with excitation at 555 nm. For UK5099-treated cells, cells are allowed to recover for 1 h before measuring cell viability. Data are expressed as -fold relative to no treatment or siCtrl[4].
动物实验	C57BLK mice are fasted for 16 h prior to glucose challenge. UK5099 (32 μmol/kg of body weight) or DMSO in PBS is injected into the intraperitoneal cavity 30 min before injecting glucose (1.5 mg of glucose/g of body weight). Blood glucose levels are measured at 0, 10, 20, 30, 60, and 120 min after glucose injection[4].

别名	UK 5099, PF-1005023, UK5099
分子量	288.3
分子式	C18H12N2O2
CAS No.	56396-35-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28.8 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4686 mL	17.343 mL	34.6861 mL	86.7152 mL
	5 mM	0.6937 mL	3.4686 mL	6.9372 mL	17.343 mL
	10 mM	0.3469 mL	1.7343 mL	3.4686 mL	8.6715 mL
	20 mM	0.1734 mL	0.8672 mL	1.7343 mL	4.3358 mL
	50 mM	0.0694 mL	0.3469 mL	0.6937 mL	1.7343 mL
	100 mM	0.0347 mL	0.1734 mL	0.3469 mL	0.8672 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Halestrap A P. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors[J]. Biochemical Journal, 1975, 148(1): 85-96. 2. Wiemer E A C, Michels P A M, Opperdoes F R. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications[J]. Biochemical Journal, 1995, 312(2): 479-484. 3. Hinoi E, Takarada T, Tsuchihashi Y, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts[J]. Molecular pharmacology, 2006, 70(3): 925-935. 4. Patterson J N, Cousteils K, Lou J W, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated insulin secretion[J]. Journal of Biological Chemistry, 2014, 289(19): 13335-13346. 5. Zhong Y, Li X, Yu D, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro[J]. Oncotarget, 2015, 6(35): 37758.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UK-5099 56396-35-1 Metabolism Others Mitochondrial Metabolism UK 5099 PF-1005023 inhibit PF 1005023 UK5099 Inhibitor PF1005023 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

UK-5099

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords