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Trovafloxacin mesylate

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产品编号 T13231L CAS 147059-75-4

Trovafloxacin mesylate 是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。Trovafloxacin mesylate 对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有强效活性。 Trovafloxacin mesylate 阻断 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 活性。

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Trovafloxacin mesylate, CAS 147059-75-4

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产品描述	Trovafloxacin mesylate is an effective and selective inhibitor of pannexin 1 channel (PANX1, IC50 = 4 μM). Trovafloxacin mesylate exhibits potent activity against Gram-positive, Gram-negative, and anaerobic organisms. Trovafloxacin mesylate blocks the DNA gyrase and topoisomerase IV activity.
靶点活性	Pannexin 1 channel (PANX1):4 μM
体外活性	Trovafloxacin mesylate is an inhibitor of TO-PRO-3 uptake by apoptotic cells and inhibits ATP release from apoptotic cells. Trovafloxacin mesylate does not inhibit caspase 3/7 activation, or caspase-mediated PANX1 cleavage during apoptosis[1]. Trovafloxacin mesylate is equally active against both penicillin-susceptible and -resistant pneumococci, with MICs of 0.06-0.25 mg/mL reported for more than 700 isolates. The MICs of Trovafloxacin mesylate at which 90% of isolates are inhibited for 55 isolates of pneumococci is 0.125 μg/mL[2]. Trovafloxacin mesylate prolongs TNF-induced activation of MAPKs and IKKα/β activation in HepG2 cells. Trovafloxacin mesylate (20 µM; 24 hours) and tumor necrosis factor (TNF; 4 ng/mL) incubation induces apoptosis and increases leakage of lactate dehydrogenase (LDH). Trovafloxacin mesylate (20 µM; 24 hours) and TNF (4 ng/mL) incubation increases expression of early NF-κB-related factors A20 and IκBα[3].
体内活性	Trovafloxacin mesylate induces severe liver toxicity associated with vast apoptotic areas in the liver, increased serum levels of alanine amino transferases (ALT) and pro-inflammatory cytokines when administered in combination with lipopolysaccharide (LPS

分子量	512.46
分子式	C21H19F3N4O6S
CAS No.	147059-75-4

存储

　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (234.16 mM), ultrasonic and warming and heat to 60°C

H2O: 18 mg/mL (35.12 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Giustarini G, et al. The hepatotoxic fluoroquinolone trovafloxacin disturbs TNF- and LPS-induced p65 nuclear translocation in vivo and in vitro. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Mar 15;391:114915. 3. Gootz TD, et al. Activity of the new fluoroquinolone trovafloxacin (CP-99,219) against DNA gyrase and topoisomerase IV mutants of Streptococcus pneumoniae selected in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Dec;40(12):2691-7. 4. Poon IK, et al. Unexpected link between an antibiotic, pannexin channels and apoptosis. Nature. 2014 Mar 20;507(7492):329-34.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Trovafloxacin mesylate 147059-75-4 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Others Antibacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase topoisomerase-IV TNF gyrase Bacterial hepatotoxicity LPS Trovafloxacin broad-spectrum Antibiotic DNA Inhibitor PANX1 pneumococci inhibit pro-inflammatory NF-κB inhibitor

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