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SAG

产品编号 T1779 CAS 912545-86-9

别名: Smoothened Agonist (SAG) HCl, Smoothened Agonist

SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SAG, CAS 912545-86-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 339	现货
2 mg	￥ 489	现货
5 mg	￥ 792	现货
10 mg	￥ 1,250	现货
25 mg	￥ 2,430	现货
50 mg	￥ 3,590	现货
100 mg	￥ 5,110	现货
200 mg	￥ 6,920	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 945	现货

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其他形式的 SAG:

SAG dihydrochloride
现货
SAG hydrochloride (912545-86-9(free base))
现货

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产品描述	SAG (Smoothened Agonist) is a Smo receptor agonist (EC50=3 nM) that is cell-permeable and selective. SAG regulates Smo activity by binding directly to the Smo helix and can activate the Hedgehog signaling pathway.
靶点活性	Smo:3 nM(EC50)
体外活性	方法：胚胎干细胞 ES 用 SAG (0.5-1.25 µM) 处理 4-6 天，使用 RT-qPCR 基因表达水平。结果：有丝分裂后 V3 标志物 Sim1 在所有浓度的 SAG 处理组中的表达都增加。用 0.5 μM SAG 处理的组表现出显着更高水平的 Nkx2.2 mRNA 水平。在给定的时间点，Hb9 表达与 SAG 浓度没有显着变化。[1] 方法：非洲绿猴肾脏成纤维细胞样细胞 Cos-1 用 SAG (5-500 nM) 处理，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：SAG 以剂量依赖的方式抑制 Cos-1 细胞中 ER 定位的和 ER 后形式的 Smo-Myc3 与 125I 标记的 PA 环胺的交联。Smo-Myc3 的细胞水平不受激动剂治疗的影响。[2]
体内活性	方法：为探索 SHH 信号通路是否通过调节线粒体稳态在焦虑中发挥保护作用，将 SAG (10 mg/kg) 腹腔注射给高脂饮食的 C57BL/6 小鼠，每三天一次，持续十二周。结果：SHH 信号在肥胖中具有神经保护作用，SAG 通过减少线粒体断裂来缓解焦虑样行为。[3] 方法：为研究对发育中的肢体的影响，将 SAG (15-20 mg/kg in lactated Ringer's solution) 单次腹腔注射给妊娠日 (GD) 9.25 的怀孕的 C57BL/6J 小鼠。结果：SAG 最普遍的作用是对轴前多指畸形的剂量依赖性诱导；缺陷范围从拇指宽到拇指轴前侧两个手指状指的重复。[4]
激酶实验	In vitro Kinase Assays: Kinase assays for CDK1, CDK2 and GSK3-β are all carried out in a radiometric filter binding format. Assays for CDK5 are in DELFIA format and for CDKs 4 and 6 in ELISA format. For CDKs 1 and 2, the relevant CDK and 0.12 μg/mL Histone H1 are incubated in 20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL BSA, 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) and different concentrations of AT7519 for 2 or 4 hours respectively. For GSK3-β, the relevant enzyme and 5 μM glycogen synthase peptide 2 along with 10 mM MOPS pH 7.0, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% glycerol, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-mercaptoethanol, 15 μM ATP (2.31 Ci/mmol) and different concentrations of AT7519 are incubated for 3 hours. Assay reactions are stopped by adding an excess of orthophosphoric acid and filtered using Millipore MAPH filter plates. The plates are then washed, scintillant added and radioactivity measured by scintillation counting on a Packard TopCount. For CDK5, CDK5/p35 and 1 μM of a biotinylated Histone H1 peptide (Biotin-PKTPKKAKKL) are incubated in 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 2.5 mM MgCl2, 0.025% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, 1 mM DTT, 15 μM ATP and different concentrations of AT7519 for 30 minutes. Assay reactions are stopped using EDTA, transferred to Neutravidin-coated plates and phosphorylated peptide quantified by means of a rabbit phospho-cdk1 substrate polyclonal antibody and DELFIA europium-labelled anti-rabbit IgG secondary antibody using time-resolved fluorescence at λex=335 nM, λem=620 nM. For CDK 4 and 6 assays, plates are coated with GST- pRb769-921 and blocked with Superblock. CDK4 or 6 is incubated with 15 mM MgCl2, 50 mM HEPES, pH 7.4, 1 mM DTT, 1 mM EGTA, pH 8.0, 0.02% Triton X-100, 2.5% DMSO and different concentrations of AT7519; the reaction is initiated by addition of ATP. After 30 minutes, reactions are stopped by the addition of 0.5 M EDTA pH 8.0.Plates are then washed and incubated for one hour with the primary antibody (anti- p-Rb Serine 780) diluted in Superblock followed by secondary antibody (alkaline phosphatase linked anti-rabbit) for a further hour. Plates are developed using the Attophos system and fluorescence read on a Spectramax Gemini plate reader at excitation 450 nm and emission 580 nm. In all cases, IC50 values are calculated from replicate curves, using GraphPad Prism software.

别名	Smoothened Agonist (SAG) HCl, Smoothened Agonist
分子量	490.06
分子式	C28H28ClN3OS
CAS No.	912545-86-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 71 mg/mL (134.84 mM), Heating is recommended.

Ethanol: 40 mg/mL (75.97 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.0406 mL	10.2028 mL	20.4057 mL	51.0142 mL
	5 mM	0.4081 mL	2.0406 mL	4.0811 mL	10.2028 mL
	10 mM	0.2041 mL	1.0203 mL	2.0406 mL	5.1014 mL
	20 mM	0.102 mL	0.5101 mL	1.0203 mL	2.5507 mL
	50 mM	0.0408 mL	0.2041 mL	0.4081 mL	1.0203 mL
DMSO	100 mM	0.0204 mL	0.102 mL	0.2041 mL	0.5101 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xu H, et al. Directed Differentiation of V3 Interneurons from Mouse Embryonic Stem Cells. Stem Cells Dev. 2015 Nov 15;24(22):2723-32. 2. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6. 3. Sun D, et al. SAG, a sonic hedgehog signaling agonist, alleviates anxiety behavior in high-fat diet-fed mice. Brain Res Bull. 2023 Apr;195:25-36. 4. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res. 2017 Jan 20;109(1):49-54. 5. Schenke M, Schjeide B M, Püschel G P, et al. Analysis of Motor Neurons Differentiated from Human Induced Pluripotent Stem Cells for the Use in Cell-Based Botulinum Neurotoxin Activity Assays[J]. Toxins. 2020, 12(5): 276. 6. Schenke M. DOCTOR OF PHILOSOPHY (PhD)[D]. University of Veterinary Medicine Hannover. 2020

文献引用

1. Schenke M, Schjeide B M, Püschel G P, et al. Analysis of Motor Neurons Differentiated from Human Induced Pluripotent Stem Cells for the Use in Cell-Based Botulinum Neurotoxin Activity Assays. Toxins. 2020, 12(5): 276

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAG 912545-86-9 GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened Smo Smoothened Agonist (SAG) HCl inhibit Smoothened Inhibitor Smoothened Agonist inhibitor

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