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Emodin

Emodin

产品编号 T2869   CAS 518-82-1
别名: Frangula emodin, 大黄素

Emodin (Frangula emodin) 是蒽醌衍生物,有抗SARS-CoV 作用。它阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 的相互作用。它抑制酪蛋白激酶 2 ,具有抗炎和抗癌作用。它可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

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Emodin Chemical Structure
Emodin, CAS 518-82-1
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 150 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 140 现货
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产品目录号及名称: Emodin (T2869)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Emodin (Frangula emodin) is a naturally occurring anthraquinone present in the roots and barks of numerous plants; exerts antiproliferative effects in Y cells that are regulated by different signaling pathways.
靶点活性 CK2:2 μM.
体外活性 Emodin, an anthraquinone derivative, selectively inhibits casein kinase II(CKII), a Ser/Thr kinase, as a competitive inhibitor. Emodin inhibits CKII activity with IC50 of 2 μM, which is two to three orders of magnitude lower than those against the other kinases. Enzyme kinetic assays show that Emodin inhibits CKII activity as acompetitive inhibitor against ATP with Ki of 7.2 μM[1]. Emodin is a broad-spectrum inhibitory agent of cancer cells, including leukemia, lung cancer, human tongue squamous cancer, colon cancer, gallbladder cancer, pancreatic cancer, breast cancer, human cervical cancer and hepatic carcinoma cells. Emodin inhibits A549, HepG2, OVCAR-3, HeLa and Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) cells with IC50 of 19.54, 12.79, 25.82, 12.14 and 5.81 μg/mL. The anticancer mechanisms of Emodin are involved in many biological pathways, such as casein kinase Ⅱ and ERK1/2[2]. Emodin is applied as a Reactive oxygen species (ROS) generator in combination with cisplatin in T24 and J82 human bladder cancer cells. Emodin kills T24 and J82 cells in the dose-dependent and time-dependent manner, and it is less toxic to HCV-29 cells. The concentration of 20 and 15 μM is selected as appropriate doses for investigating chemotherapeutic sensitivity of T24 and J82 cells at 24 h, respectively[3].
体内活性 Mice treated with Emodin (50 mg/kg) and Cisplatin (1 mg/kg) have significantly smaller tumors than those from the other groups. In addition, no notable differences on the body weight loss are observed among groups and no obvious necrosis and abnormity are observed in the sections of liver, kidney and heart. These results demonstrate that Emodin/cisplatin co-treatment can significantly suppress tumor growth in vivo with no distinct side effects. Consistent with in vitro experiment, TUNEL assay shows that Emodin/cisplatin combination significantly increased cell apoptosis in xenograft tumors. Emodin/Cisplatin co-treatment group also has lower MRP1 expression than the other groups[3].
细胞实验 Emodin is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[3]. The T24 human bladder cancer cells, the HCV-29 normal bladder epithelial cells and J82 human bladder cancer cells are are cultured in RPMI 1640 medium supplemented with 10 % fetal bovine serum at 37°C in a humidified atmosphere containing 5 % CO2. Cells are seeded in 96-well plates with 2×104 cells per well. The cells are incubated with Emodin for 24 h at different concentrations (0, 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70 μM) and chose the critical concentration (20 μM) treated with cells for 0, 6, 12, 24, 48, 72, 96 h. The cells are incubated with cisplatin for 24 h at different concentrations (0, 0.5, 1.0, 1.5, 2.0, 2.5, 3.0 μg/mL). MTT assay is used to analyze the cell viability. Cells are treated with drugs for 24 h and apoptotic rates are assessed with flow cytometry using AnnexinV-fluorescein isothiocyanate (AnnexinV-FITC)/propidium iodide (PI) kit. Samples are prepared according to the manufacturer's instruction and analyzed by a flow cytometry (FCM) Calibur[3].
别名 Frangula emodin, 大黄素
分子量 270.24
分子式 C15H10O5
CAS No. 518-82-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 54 mg/mL (199.82 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (11.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.7004 mL 18.5021 mL 37.0041 mL 92.5104 mL
5 mM 0.7401 mL 3.7004 mL 7.4008 mL 18.5021 mL
10 mM 0.37 mL 1.8502 mL 3.7004 mL 9.251 mL
DMSO 20 mM 0.185 mL 0.9251 mL 1.8502 mL 4.6255 mL
50 mM 0.074 mL 0.37 mL 0.7401 mL 1.8502 mL
100 mM 0.037 mL 0.185 mL 0.37 mL 0.9251 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
干姜 Zingiber officinale Rosc. 脾, 胃, 肾, 心, 肺

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
槟榔十三味丸 槟榔,沉香,肉豆蔻,丁香,木香,广枣,制草乌,干姜,荜茇,胡椒,紫硇砂,当归,葶苈子 口服,一次9~13粒,一日1~2次,或遵医嘱。 安神药
安胃止痛胶囊 海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山萘,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草 口服,一次1粒,一日3次。 扶正药
槟榔七味丸 槟榔,石榴子,官桂,荜茇,白硇砂,干姜,豆蔻 口服,一次2.5g,一日1~3次。 扶正药
安神补脑颗粒 人参,五味子,酸枣仁,枸杞子,甘草,干姜 开水冲服。一次1袋,一日2次。 安神药
半夏和胃颗粒 半夏(姜制),黄芩,干姜,黄连,党参,炙甘草,大枣 温开水冲服。一次10g,一日3次。 化痰、止咳、平喘药
宝宝乐(小儿健脾颗粒) 白芍,黄芪(蜜炙),大枣,桂枝,干姜,山楂(炒),六神曲(焦),麦芽(炒) 开水冲服,一次5~10克,一日2~3次。 扶正药
阿那日五味散 石榴,干姜,肉桂,砂仁,荜茇 口服,一次1.5~3克,一日1~2次。 扶正药
参贝北瓜颗粒 浙贝母,干姜,党参 开水冲服,每次8克,一日3次。 化痰、止咳、平喘药
痹痛熨剂 蟾酥,马钱子,细辛,花椒,吴茱萸,草乌,白芥子,猎牙皂,三七,樟脑,干姜,胡椒,薄荷脑,铁棒锤,祖师麻,丁香,栀子,高良姜 外用,取出热袋,轻轻揉散,在一面用针扎40-50个小孔,将药液1在小孔洒10毫升,待发热后,敷于患处。一次一袋,二日一次。 治风药
宝宝乐咀嚼片 白芍,黄芪(蜜炙),大枣,山楂(炒),麦芽(炒),桂枝,干姜,六神曲(焦) 嚼服,一次2-4片,一日2-3次。 扶正药
补肾安神口服液 酸枣仁,百合,鹿茸(去皮),制何首乌,淫羊藿,大枣,干姜,甘草,维生素B1 口服,一次10毫升,一日2次。 扶正药
鳖甲煎丸 鳖甲胶,阿胶,蜂房(炒),鼠妇虫,土鳖虫(炒),蜣螂,硝石(精制),柴胡,黄芩,半夏(制),党参,干姜,厚朴(姜制),桂枝,白芍(炒),射干,桃仁,牡丹皮,大黄,凌霄花,葶苈子,石韦,瞿麦 口服。一次3g,一日2~3次。 祛瘀药
安胃止痛片 海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山萘,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草 口服,一次3片,一日3次。 扶正药
安神补脑胶囊 鹿茸,制何首乌,淫羊藿,干姜,甘草,大枣,维生素B1 口服。一次1粒,一日2次。 安神药
安胃止痛散 海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山柰,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草 口服,一次1.5克,一日3次。 扶正药
阿那日十四味散 石榴,红花,肉桂,芫荽果,寒水石(热制),栀子,荜茇,光明盐,白豆蔻,干姜,诃子,肉豆蔻,草果,木香,芜花果,光明盐 口服,一次1.5~3克,一日1~2次。 扶正药
白脉软膏 姜黄,肉豆蔻,甘松,阳起石,甘草,人工麝香,干姜,藏茴香,藏菖蒲,花椒,碱花 外用。取本品适量涂于患处,一日2~3次。 活血化瘀药
安神补脑片 鹿茸,制何首乌,淫羊藿,干姜,甘草,大枣,维生素B1 口服,一次1片或3片(小片),一日2次。 安神药
冰栀伤痛气雾剂 大黄,栀子,肿节风,地黄,降香,韭根,马钱子,冰片,桃仁,松节,干姜,花椒,樟脑,苏木,樟根,松笔头 外用,将本品振摇均匀后,距患处15~20cm,按动喷头使药液连续均匀地喷于患处,每日1~2次,每次喷涂覆盖患处2遍。烧烫伤病患者:清创后,将药液按要求喷在患处成膜,隔日1次。第二次用药不必清洗第一次药膜,直至创口结痂药膜自然脱落.损伤破皮患者:药液喷在患处成膜后,不需清洗药膜,可继续用药,直至痊愈,结痂药膜让其自然脱落。或遵医嘱。 清热药
安神补脑分散片 鹿茸,制何首乌,淫羊藿,干姜,甘草,大枣,维生素B1 将本品放入适量温开水中待分散均匀后口服,一次1片,一日2次。 安神药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
五味子散5 五味子,肉桂,炙甘草,细辛,干姜,紫菀,麻黄,陈皮 散剂 《圣惠》卷四十六。
五香丸2 牛黄,犀牛角,升麻,沉香,熏陆香,当归,肉桂,青木香,麝香,雄黄,鬼箭羽,巴豆,诃子,朱砂,槟榔仁,干姜,吴茱萸,炙甘草,豆蔻,桃仁,附子 丸剂 《外台》卷三十一引《救急方》。
五香丸8 木香,丁香,鸡舌香,乳香,沉香,肉豆蔻,炙甘草,厚朴,诃子,川芎,干姜 丸剂 《圣济总录》卷八十六。
五味子汤17 五味子,山药,半夏,鹿茸,白术,附子,牛膝,甘草,槟榔,熟地黄,干姜,白豆蔻,木香,丁香,茯苓 汤剂 《圣济总录》卷一一六。
五味子锉散 干姜,炙甘草,陈皮,桂枝,茯苓,五味子 散剂 《百一》卷五。
五味子汤16 五味子,干姜,麦冬,肉桂,桑白皮,粳米 汤剂 《圣济总录》卷一二三。
五神散 附子,干姜,诃子,延胡索,乌梅 散剂 《圣济总录》卷七十五。
五味子散11 五味子,诃子,紫菀,肉桂,麻黄,干姜,前胡,细辛,款冬花,木香,炙甘草 散剂 《圣惠》卷二十六。
五味子丸1 五味子,石龙芮,乌头,石斛,萆薢,菟丝子,防风,棘刺花,小草,山药,牛膝,地骨皮,细辛,桂枝,玉竹,麦冬,干姜,厚朴 丸剂 《圣济总录》卷九十二。
五味子汤8 五味子,肉桂,炙甘草,细辛,干姜,紫菀,大枣,麻黄 汤剂 《外台》卷九引《深师方》。
五味子汤 五味子,当归,麻黄,干姜,桂心,人参,紫菀,甘草,细辛,款冬花,大黄 汤剂 《千金》卷五。
五味子汤23 五味子,附子,木香,槟榔,白术,桂枝,干姜,甘草 汤剂 《圣济总录》卷二十八。
五味理中丸 炙甘草,人参,桂枝,干姜,高良姜 丸剂 《圣济总录》卷三十八。
五味子汤15 五味子,肉桂,干姜 汤剂 《圣济总录》卷一七五。
五味子汤25 五味子,人参,黄芪,阿胶,肉桂,熟地黄,紫菀,干姜,杏仁,白术,紫苏叶 汤剂 《圣济总录》卷六十五。
五味子散13 五味子,桂心,附子,款冬花,桔梗,紫苏,干姜 散剂 《圣惠》卷六。
五神汤 荆芥,紫苏叶,茶叶,干姜,冰糖 汤剂 《惠直堂方》卷一。
五味子汤3 五味子,甘草,紫菀,肉桂,附子,麻黄,干姜,川芎,细辛,大枣 汤剂 《外台》卷十六引《删繁方》。
五味子汤9 五味子,人参,诃子,白术,茯苓,桔梗,枳壳,前胡,贝母,陈皮,甘草,半夏,麦冬,干姜,桂枝 汤剂 《圣济总录》卷一八七。
五味子散17 五味子,黄芪,甘草,人参,桂枝,羌活,干姜,细辛,附子,白术 散剂 《圣济总录》卷六十五。

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yim H, et al. Emodin, an anthraquinone derivative isolated from the rhizomes of Rheum palmatum, selectively inhibits the activity of casein kinase II as a competitive inhibitor. Planta Med. 1999 Feb;65(1):9-13. 2. Xing JY, et al. Antitumor Effects and Mechanism of Novel Emodin Rhamnoside Derivatives against Human Cancer CellsIn Vitro. PLoS One. 2015 Dec 18;10(12):e20144781. 3. Li X, et al. Emodin enhances cisplatin-induced cytotoxicity in human bladder cancer cells through ROS elevation and MRP1 downregulation. BMC Cancer. 2016 Aug 2;16:578. 5. Costa M, Rosa F, Ribeiro T, et al. Identification of Cyanobacterial Strains with Potential for the Treatment of Obesity-Related Co-Morbidities by Bioactivity, Toxicity Evaluation and Metabolite Profiling[J]. Marine drugs. 2019 May 10;17(5).

TargetMol Library Books文献引用

1. Li C, Zhou H, Guo L, et al. Potential inhibitors for blocking the interaction of the coronavirus SARSCoV-2 spike protein and its host cell receptor ACE2. Journal of Translational Medicine. 2022, 20(1): 1-11. 2. Costa M, Rosa F, Ribeiro T, et al. Identification of Cyanobacterial Strains with Potential for the Treatment of Obesity-Related Co-Morbidities by Bioactivity, Toxicity Evaluation and Metabolite Profiling. Marine Drugs. 2019 May 10;17(5) 3. Yang N, Li C, Li H, et al. Emodin Induced SREBP1-Dependent and SREBP1-Independent Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma Cells. Frontiers in pharmacology. 2019, 10. 4. Zhang H, Cai J, Li C, et al.Wogonin inhibits latent HIV-1 reactivation by downregulating histone crotonylation.Phytomedicine.2023: 154855.
GRL0617 SARS-CoV-2-IN-59 Simaravibart Umifenovir hydrochloride Ensitrelvir Ritonavir Ivermectin B1a SARS-CoV-2-IN-67

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Emodin 518-82-1 Autophagy Metabolism Microbiology/Virology Stem Cells SARS-CoV Casein Kinase CK2 inhibit metabolic kinase Inhibitor 11β-HSD1 Spike Frangula emodin SARS 大黄素 casein mice insulin diabete resistance syndrome protein SARS coronavirus coronavirus inhibitor

 

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