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Elacestrant

Elacestrant

产品编号 T13674   CAS 722533-56-4
别名: 依拉司群, RAD1901

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

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Elacestrant Chemical Structure
Elacestrant, CAS 722533-56-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 927 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,150 现货
25 mg ¥ 6,630 现货
50 mg ¥ 8,830 现货
100 mg ¥ 12,170 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,160 现货
产品目录号及名称: Elacestrant (T13674)
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纯度: 98.92%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Elacestrant (RAD1901) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.Elacestrant  is an orally available selective estrogen receptor degrader .
靶点活性 ERβ:870 nM , ERα:48 nM
体外活性 RAD1901 treatment exhibits dose-dependent inhibition of ERα expression, with an EC50 of 0.6 nM.?Treatment of ER-positive MCF-7 cells with E2 results in a potent and dose-dependent increase in proliferation, with an EC50 of 4 pM.?Treatment of cells with RAD1901 in the presence of 10 pM E2 resultsin a dose-dependent decrease in proliferation, with an IC50 value of 4.2 nM.RAD1901 selectively binds to and degrades the ER and is a potent antagonist of ER-positive breast cancer cell proliferation.?
体内活性 RAD1901 produces a robust and profound inhibition of tumor growth in MCF-7 xenograft models.?RAD1901 preserves ovariectomy-induced bone loss and preventes the uterotropic effects of E2.RAD1901-treated animals survived longer than those treated with either control or fulvestrant.?
别名 依拉司群, RAD1901
分子量 458.63
分子式 C30H38N2O2
CAS No. 722533-56-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (130.82 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1804 mL 10.902 mL 21.8041 mL 54.5102 mL
5 mM 0.4361 mL 2.1804 mL 4.3608 mL 10.902 mL
10 mM 0.218 mL 1.0902 mL 2.1804 mL 5.451 mL
20 mM 0.109 mL 0.5451 mL 1.0902 mL 2.7255 mL
50 mM 0.0436 mL 0.218 mL 0.4361 mL 1.0902 mL
100 mM 0.0218 mL 0.109 mL 0.218 mL 0.5451 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.
4-Hydroxyestrone Y134 beta-Estradiol 17-hemisuccinate Dihydroresveratrol Amcenestrant Estriol Endoxifen E-isomer hydrochloride LSZ-102

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TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Elacestrant 722533-56-4 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor inhibit 依拉司群 Inhibitor RAD1901 RAD 1901 RAD-1901 inhibitor

 

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