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DMH-1

DMH-1

产品编号 T1942   CAS 1206711-16-1
别名: DMH1

DMH-1 是一种选择性 BMP 抑制剂,对 ALK1、ALK2、ALK3和 ALK6的 IC50值分别为 27、107.9、<5和 47.6 nM。

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DMH-1 Chemical Structure
DMH-1, CAS 1206711-16-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 197 现货
5 mg ¥ 447 现货
10 mg ¥ 722 现货
25 mg ¥ 1,380 现货
50 mg ¥ 2,490 现货
100 mg ¥ 3,690 现货
500 mg ¥ 8,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 539 现货
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产品目录号及名称: DMH-1 (T1942)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 DMH-1 is a potent and selective BMP inhibitor.
靶点活性 ALK2:107.9 nM
体外活性 5 mg/kg i.p. DMH1减弱携带A549异种移植物的小鼠中的异种移植肺肿瘤生长.DMH1在前心外膜移植组织中,引起对上皮细胞层迁移的最大抑制.
体内活性 DMH1作为一种BMP抑制剂,可显著降低NSCLC细胞生长,迁移和侵袭。DMH1抑制BMP信号,IC50 为100 nM,并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞,并促进心肌分化。
激酶实验 Kinase assay: All kinase assays are conducted by Reaction Biology Corp. In brief, compounds are tested at 10 concentrations by 3-fold serial dilutions starting at 30 μM, using nonspecific kinase inhibitor staurosporine as control. In vitro kinase reactions are carried out in the presence of 10 μM (33P)γATP. Five kinases tested are the human BMP type-I receptor activin receptor-like kinase 2 (ALK-2/ACVR1), the human TGFβ type-I receptor activin receptor-like kinase 5 (Alk5/TGFβR1), the human VEGF type-II receptor (KDR/Flk-1/VEGFR2), the human AMP-activated protein kinase (AMPK/A1/B1/G1) and the human platelet-derived growth factor receptor-β (PDGFRβ).
细胞实验 About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.(Only for Reference)
别名 DMH1
分子量 380.44
分子式 C24H20N4O
CAS No. 1206711-16-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12.5 mg/mL (32.86 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6285 mL 13.1427 mL 26.2854 mL 65.7134 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6285 mL 5.2571 mL 13.1427 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3143 mL 2.6285 mL 6.5713 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3143 mL 3.2857 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hao J, et al. ACS Chem Biol. 2010, 5(2), 245-253. 2. Cross EE, et al. ACS Chem Biol. 2011, 6(9), 952-961. 3. Ao A, et al. PLoS One. 2012, 7(7), e41627. 4. Hao J, et al. PLoS One. 2014, 9(3), e90748. 6. Hover LD, et al. Small molecule inhibitor of the bone morphogenetic protein pathway DMH1 reduces ovarian cancer cell growth. Cancer Lett. 2015 Nov 1;368(1):79-87. 7. Eixarch H, Calvo-Barreiro L, Costa C, et al. Inhibition of the BMP Signaling Pathway Ameliorated Established Clinical Symptoms of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis[J]. Neurotherapeutics. 2020: 1-16.

TargetMol Library Books文献引用

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X-376 R-268712 Repotrectinib CEP-37440 SB 525334 ZX-29 F-1 CEP-28122

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DMH-1 1206711-16-1 Angiogenesis Autophagy Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ALK TGF-beta/Smad Inhibitor Transforming growth factor beta receptors DMH 1 inhibit TGF-β Receptor DMH1 inhibitor

 

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