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Cort108297

产品编号 T15000 CAS 1018679-79-2

Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂，也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。

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Cort108297, CAS 1018679-79-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,300	现货
5 mg	￥ 5,260	现货
10 mg	￥ 7,660	现货
25 mg	￥ 11,300	现货
50 mg	￥ 15,300	现货
100 mg	￥ 19,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 6,390	现货

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纯度: 98%

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参考文献

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产品描述	Cort108297 is a selective glucocorticoid receptor modulator and a selective GR antagonist with no affinity for other steroid receptors. Cort108297 showed a high affinity for GRs (Ki: 0.45nM).
靶点活性	GR:（ki）0.45 nM
体外活性	Cort108297 and CORT118335 had antagonistic effects on dexamethasone-induced KLK3 expression, which were 48% (p<0.05) and 60% (p<0.05), respectively. CORT118335(1µM) inhibited dexamethasone-induced SGK1 expression by 50%. However, Cort108297 was able to completely inhibit dexamethasone-mediated SGK1 elevation (p<0.05). After 3 days of dexamethasone ±SGRMs treatment in CWR-22RV1 cells, the induction effect of SGK1 gene expression was 100 times greater than that in re treated cells, while Cort108297 and CORT118335 completely inhibited this effect (p<0.01). Cort108297 and CORT118335 inhibited 70% and 75% of induction effects, respectively (p<0.01)[1].
体内活性	At the end of the treatment period, mice treated with Cort108297(40 mg/kg BID) or Cort108297 (80 mg/kg QD) also have significantly lower steady plasma glucose than mice receiving vehicle[3]. Male rats are treated for five days with Mifepristone (10 mg/kg), Cort108297 (30 mg/kg and 60 mg/kg), Imipramine (10mg/kg) or vehicle and exposed to forced swim test (FST) or restraint stress. Experimental data showed that both doses of Cort108297 can effectively inhibit corticosterone response to FST and restraint stress, while only high dose of Cort108297 (60mg/kg) can significantly reduce immobility in forced swimming test (FST). [1].

分子量	535.55
分子式	C26H25F4N3O3S
CAS No.	1018679-79-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (56.02 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8672 mL	9.3362 mL	18.6724 mL	46.681 mL
	5 mM	0.3734 mL	1.8672 mL	3.7345 mL	9.3362 mL
	10 mM	0.1867 mL	0.9336 mL	1.8672 mL	4.6681 mL
	20 mM	0.0934 mL	0.4668 mL	0.9336 mL	2.334 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1867 mL	0.3734 mL	0.9336 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sindelar DK, et al. LLY-2707, a novel nonsteroidal glucocorticoid antagonist that reduces atypical antipsychotic-associated weight gain in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Jan;348(1):192-201. 2. Kach J, et al. Selective Glucocorticoid Receptor Modulators (SGRMs) Delay Castrate-Resistant Prostate Cancer Growth. Mol Cancer Ther. 2017 Aug;16(8):1680-1692. 3. Asagami T, et al. Selective Glucocorticoid Receptor (GR-II) Antagonist Reduces Body Weight Gain in Mice. J Nutr Metab. 2011;2011:235389. 4. Solomon MB, et al. The selective glucocorticoid receptor antagonist CORT 108297 decreases neuroendocrine stress responses and immobility in the forced swim test. Horm Behav. 2014 Apr;65(4):363-71.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cort108297 1018679-79-2 Endocrinology/Hormones Glucocorticoid Receptor Cort-108297 Inhibitor inhibitor inhibit

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