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CP-609754

CP-609754

产品编号 T38050   CAS 1190094-64-4

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂,对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
CP-609754 Chemical Structure
CP-609754, CAS 1190094-64-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 690 现货
5 mg ¥ 1,630 现货
10 mg ¥ 2,660 现货
25 mg ¥ 4,530 现货
50 mg ¥ 6,230 现货
100 mg ¥ 8,160 现货
500 mg ¥ 16,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,730 现货
其他形式的 CP-609754:
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产品目录号及名称: CP-609754 (T38050)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CP-609754 shows selective inhibition of farnesyltransferase.
靶点活性 Farnesylation:1.72 ng/mL
体外活性 CP-609754 在3T3 H-ras (61L)转染细胞系中抑制突变型H-Ras的法尼基化作用(IC50 = 1.72 ng/mL)。CP-609754 选择性地抑制3T3转染物中H-和K-Ras蛋白的法尼基化。CP-609754 对受体前蛋白(H-Ras蛋白)表现出竞争性抑制,而对供体前蛋白法尼基焦磷酸(farnesyl PPI)表现出非竞争性抑制。CP-609754 与法尼基转移酶-法尼基焦磷酸复合物相互作用,竞争性地与Ras蛋白结合[1]。
体内活性 CP-609754对3T3 H-ras (61L)肿瘤具有体内抗肿瘤活性。通过每日两次口服CP-609754,100 mg/kg的剂量就可以实现肿瘤退缩,抑制肿瘤生长的ED50为28 mg/kg。通过持续的CP-609754 i.p.输注,肿瘤生长被抑制超过50%,且在小鼠体内,当CP-609754的血浆浓度维持在118 ng/mL以上时,肿瘤的法尼基转移酶活性被抑制超过30%[1]。
分子量 479.96
分子式 C29H22ClN3O2
CAS No. 1190094-64-4

存储

|Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (208.35 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0835 mL 10.4175 mL 20.8351 mL 52.0877 mL
5 mM 0.4167 mL 2.0835 mL 4.167 mL 10.4175 mL
10 mM 0.2084 mL 1.0418 mL 2.0835 mL 5.2088 mL
20 mM 0.1042 mL 0.5209 mL 1.0418 mL 2.6044 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2084 mL 0.4167 mL 1.0418 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1042 mL 0.2084 mL 0.5209 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Stacy L Moulder, et al. A phase I open label study of the farnesyltransferase inhibitor CP-609,754 in patients with advanced malignant tumors. Clin Cancer Res. 2004 Nov 1;10(21):7127-35.
CBHcy Ibiglustat (L-Malic acid) rosmarinate acid Entacapone Tectol Tipifarnib (S enantiomer) GGTI-2418 Alendronate sodium hydrate

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抗癌药物库 抗癌活性化合物库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 抗癌临床化合物库 代谢化合物库 抗癌化合物库 已知活性化合物库 临床期小分子药物库 经典已知活性库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CP-609754 1190094-64-4 Metabolism Transferase Malignant farnesylation Farnesyltransferase Tumor Inhibitor LNK-754 CP 609754 H-Ras Ftase OSI 754 Farnesyl Transferase LNK 754 OSI-754 inhibit OSI754 LNK754 K-Ras Advanced CP609754 inhibitor

 

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