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CP-609754

CP-609754

产品编号 T38050   CAS 1190094-64-4

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂,对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

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CP-609754 Chemical Structure
CP-609754, CAS 1190094-64-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 690 现货
5 mg ¥ 1,630 现货
10 mg ¥ 2,660 现货
25 mg ¥ 4,530 现货
50 mg ¥ 6,230 现货
100 mg ¥ 8,160 现货
500 mg ¥ 16,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,730 现货
其他形式的 CP-609754:
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MG-132限时半价
产品目录号及名称: CP-609754 (T38050)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CP-609754 shows selective inhibition of farnesyltransferase.
靶点活性 Farnesylation:1.72 ng/mL
体外活性 CP-609754 inhibits farnesylation (IC50 = 1.72 ng/mL) of mutant H-Ras in 3T3 H-ras (61L)-transfected cell lines. CP-609754 selectively inhibits farnesylation of both H- and K-Ras proteins in 3T3 transfectants. CP-609754 is competitive for the prenyl acceptor (H-Ras protein) and noncompetitive for the prenyl donor farnesyl PPI. CP-609754 interacts with the farnesyltransferase-farnesyl PPI complex and competes for the binding of the Ras protein[1].
体内活性 CP-609754 has in vivo antitumor activity against 3T3 H-ras (61L) tumors. With twice daily oral dosing of CP-609754, tumor regression is achieved with a dose of 100 mg/kg; the ED50 for tumor growth inhibition is 28 mg/kg. With continuous i.p. infusion of CP-609754, tumor growth is inhibited by >50%, and tumor farnesyltransferase activity inhibited by >30% in mice in which the plasma concentration of CP-609754 is maintained above 118 ng/mL[1].
分子量 479.96
分子式 C29H22ClN3O2
CAS No. 1190094-64-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (208.35 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0835 mL 10.4175 mL 20.8351 mL 52.0877 mL
5 mM 0.4167 mL 2.0835 mL 4.167 mL 10.4175 mL
10 mM 0.2084 mL 1.0418 mL 2.0835 mL 5.2088 mL
20 mM 0.1042 mL 0.5209 mL 1.0418 mL 2.6044 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2084 mL 0.4167 mL 1.0418 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1042 mL 0.2084 mL 0.5209 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Stacy L Moulder, et al. A phase I open label study of the farnesyltransferase inhibitor CP-609,754 in patients with advanced malignant tumors. Clin Cancer Res. 2004 Nov 1;10(21):7127-35.
AMP-Deoxynojirimycin Sinbaglustat L-739750 2HCl Ervogastat Flopropione Miglustat hydrochloride PF-04620110 Tectol

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌活性化合物库 抑制剂库 临床期小分子药物库 代谢化合物库 抗癌化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CP-609754 1190094-64-4 Metabolism Transferase Malignant farnesylation Farnesyltransferase Tumor Inhibitor LNK-754 CP 609754 H-Ras Ftase OSI 754 Farnesyl Transferase LNK 754 OSI-754 inhibit OSI754 LNK754 K-Ras Advanced CP609754 inhibitor

 

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