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CK2 inhibitor 2

CK2 inhibitor 2

产品编号 T35557   CAS 2641079-92-5

CK2 inhibitor 2 是一种有效的,选择性和口服CK2抑制剂,IC50值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 表现出良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

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CK2 inhibitor 2 Chemical Structure
CK2 inhibitor 2, CAS 2641079-92-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,130 现货
5 mg ¥ 2,490 现货
10 mg ¥ 3,990 现货
25 mg ¥ 7,890 现货
50 mg ¥ 11,200 现货
100 mg ¥ 15,200 现货
500 mg ¥ 29,700 10-14周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,730 现货
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产品目录号及名称: CK2 inhibitor 2 (T35557)
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参考文献
产品描述 CK2 Inhibitor 2, characterized as a potent, selective, and orally active inhibitor of CK2, demonstrates an impressive IC50 value of 0.66 nM. It exhibits high selectivity towards Clk2 with an IC50 of 32.69 nM in comparison to CK2. Furthermore, CK2 Inhibitor 2 has been shown to possess promising antiproliferative and antitumor activities [1].
靶点活性 CK2:0.66 nM, CLK2/CK2:32.69 nM
体外活性 CK2 inhibitor 2 (compound 1c) exhibits effective antiproliferative activities against PC-3, HCT-116, MCF-7, HT-29, T24 and LO2 cells, with IC 50 s of 4.53 μM, 3.07 μM, 7.50 μM, 5.18 μM, 6.10 μM, and 96.68 μM, respectively [1]. CK2 inhibitor 2 (5-20 μM; 24 h) induces apoptosis of HCT-116 cells in a dose-dependent manner. CK2 inhibitor 2 dose-dependently suppresses the expression of p-Akt1 S129 and p-Cdc37 S13 in HCT-116 cells [1]. CK2 inhibitor 2 (1-500 nM) dose-dependently inhibits exogenous ALDH1A1 enzyme activity, with an IC 50 of 0.10 μM [1]. CK2 inhibitor 2 (5-20 μM; 24 h) inhibits the transcription and protein expression of ALDH1A1 in HCT-116 cells [1]. Apoptosis Analysis [1] Cell Line: HCT-116 cells Concentration: 5, 10, 20 μM Incubation Time: 24 hours Result: The apoptotic ratio reached about 55% at the concentration of 20 μM. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HCT-116 cells Concentration: 5, 10, 20 μM Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited the expression of p-Akt1 S129 and p-Cdc37 S13 in a dose-dependent manner.
体内活性 CK2 inhibitor 2 (60-90 mg/kg; p.o. twice a day for 4 weeks) significantly inhibits the tumor growth dose-dependently with a maximum inhibitory rate of 69% at a dose of 90 mg/kg [1]. CK2 inhibitor 2 (25 mg/kg; a single p.o.) exhibits C max (7017.8 ng/mL), elimination half-life (t 1/2 =6.67 h), and CL (0.60 L/h/kg) in SD rats [1]. Animal Model: Male BALB/c athymic nude mice (5 weeks old; 16-18 g) were injected HCT-116 cells [1] Dosage: 60, 90 mg/kg Administration: P.o. twice a day for 4 weeks Result: Inhibited the tumor growth in a dose-dependent manner. No conspicuous change in body weight. Animal Model: Sprague-Dawley (SD) rats [1] Dosage: 25 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: A single p.o. Result: C max =7017.8 ng/mL, t 1/2 =6.67 h, CL=0.60 L/h/kg.
分子量 392.84
分子式 C21H17ClN4O2
CAS No. 2641079-92-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (127.28 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5456 mL 12.7278 mL 25.4557 mL 63.6391 mL
5 mM 0.5091 mL 2.5456 mL 5.0911 mL 12.7278 mL
10 mM 0.2546 mL 1.2728 mL 2.5456 mL 6.3639 mL
20 mM 0.1273 mL 0.6364 mL 1.2728 mL 3.182 mL
50 mM 0.0509 mL 0.2546 mL 0.5091 mL 1.2728 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1273 mL 0.2546 mL 0.6364 mL

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1. Wang Y, et, al. Discovery of 5-(3-Chlorophenylamino)benzo[ c][2,6]naphthyridine Derivatives as Highly Selective CK2 Inhibitors with Potent Cancer Cell Stemness Inhibition. J Med Chem. 2021 Apr 22;64(8):5082-5098.
MLN8054 Casein kinase 1δ-IN-10 TBB Casein Kinase II Inhibitor IV IWP-2 PF-5006739 Casein kinase 1δ-IN-6 CX-5011

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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