Glutaminase

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，具有抗菌、抗病毒和抗癌作用，其Ki 值为 6 μM。它能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 ，在体外表现出遗传毒性。

Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂，是DON的前药，具有抗肿瘤活性，通过抑制谷氨酰胺代谢和刺激先天性和适应性免疫系统来发挥作用。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

ZED-1227 (TAK-227) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，具有抗癌活性，能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于治疗乳糜泻。

GK921 是一种转谷氨酰胺酶2 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50=为7.71 μM。

BPTES 是一种特异性 GlutamiN Ase GLS1 (KGA) 抑制剂，IC50=0.16 μM。

TG2-IN-3h 是一种转谷氨酰胺酶（TGase） 抑制剂，可用于研究神经系统疾病和免疫系统疾病。

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是一种 Glutaminase C 变构抑制剂。

L-Albizziin (L-beta-Ureidoalanine) 是一种巯基试剂，是一种谷氨酰胺酶抑制剂，可用于研究癌症。

Glutaminase-IN-3 是一种有效的的 Glutaminase 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 GLS1 具有抑制作用，可用于研究癌症。

BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物，是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂，对人和小鼠谷氨酰胺转氨酶的IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 对 TG1 酶有抑制作用，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于研究多发性硬化症 (MS) 。

UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 ，其 IC50为29 nM。UPGL00004 对 GAC 的 Kd 为27 nM。UPGL00004 对高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖具有很强的抑制作用 。

Irbesartan-d4 (Irbesartan D4) 是 Irbesartan 的氘代化合物，是血管紧张素受体阻滞剂，可用于研究心血血管疾病。

GlutaminaseC-IN-2（compound 11）为GAC变构抑制剂，IC50值为10.64 nM。该化合物通过干扰谷氨酰胺代谢，调控细胞代谢产物，进而提高ROS水平，并展现出抗癌活性。

GLS1 Inhibitor-7 (compound 4d) 作为一种GLS1 抑制剂，表现出抑制浓度50%所需浓度（IC50）为46.7 μM，潜在用途涉及抗癌、抗衰老和抗肥胖。

TGase2-IN-1（Compound 22）为一种具口服效力的TGase2抑制剂，其对TGase2的IC50值为1.12 μM，且对人视网膜微血管内皮细胞中TGase2的抑制作用的IC50为0.07 μM。此外，TGase2-IN-1展现出74.6%的口服生物利用度，并能有效抑制小鼠Streptozotocin诱导的糖尿病模型中视网膜血管渗漏。

GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e)作为一种高效的GLS1抑制剂，具有11.86 nM的IC50值。该化合物展现了抗增殖效果、优秀的代谢稳定性以及强大的GLS1结合亲和力。它通过阻断谷氨酰胺代谢和诱导ROS生成，能够引发细胞凋亡并表现出对抗肿瘤的活性。