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ATM/ATR

ATM/ATR

ATM serine/threonine kinase, symbol ATM, is a serine/threonine protein kinase that is recruited and activated by DNA double-strand breaks. It phosphorylates several key proteins that initiate activation of the DNA damage checkpoint, leading to cell cycle arrest, DNA repair or apoptosis. Several of these targets, including p53, CHK2, BRCA1, NBS1 and H2AX are tumor suppressors. ATR is a serine/threonine kinase and belongs to the phosphoinositide 3- kinase related protein kinases (PIKKs), particularly to ATM (ataxia telangiectasia mutated) subfamily. It functions to maintain genome integrity by stabilizing replication forks and by regulating cell cycle progression and DNA repair.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2685 KU-55933
化合物KU55933
587871-26-9 98.27%
KU55933 是一种ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
T2474 KU60019
化合物KU-60019
925701-49-1 98%
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
T3338 Ceralasertib
化合物AZD6738
1352226-88-0 99.99%
AZD6738 是一种具有口服活性的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
T3032 VE-821
化合物VE-821
1232410-49-9 99.97%
VE821 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR抑制剂,Ki为 13 nM,IC50为 26 nM。
T3134 (Z)-Mirin
化合物Mirin
1198097-97-0 99.96%
Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂,可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。
T2433 NU 7026
化合物NU7026
154447-35-5 99.96%
NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
T4443 AZ32
化合物AZ32
2288709-96-4 99.94%
AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。
T4251 GJ103 sodium salt
化合物GJ103 sodium salt
1459687-96-7 99.88%
GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物,它是一种通读化合物 (RTC)。
T10468 Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base)
化合物 Elimusertib hydrochloride
T10468 99.86%
Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base) 是一种有效的、可口服的、具有抗肿瘤活性的选择性 ATR 抑制剂。
T6261 CP-466722
化合物CP466722
1080622-86-1 99.85%
CP466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂,IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。
T6612 NU6027
化合物NU6027
220036-08-8 99.85%
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
T2235 Dactolisib
化合物Dactolisib
915019-65-7 99.85%
Dactolisib 是一种可口服的 pan-class IPI3K和mTOR抑制剂,抑制mTORC1和mTORC2,作用于p110α/γ/δ/β和mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
T2616 PIK-93
化合物PIK-93
593960-11-3 99.83%
PIK93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
T6283 Wortmannin
渥曼青霉素
19545-26-7 99.76%
Wortmannin是一种PI3K抑制剂,IC50值为 3 nM。它阻断自噬形成,并有效抑制Polo-like kinase 1 (PlK1)和Plk3,IC50值分别为 5.8 和 48 nM。
T7318 Elimusertib
化合物BAY-1895344
1876467-74-1 99.75%
Elimusertib 是一种可口服的选择性ATR抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。
T1821 CGK733
化合物CGK 733
905973-89-9 99.7%
CGK733 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
T2084 ETP-46464
化合物ETP46464
1345675-02-6 99.56%
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
T6100 Torin 2
化合物Torin 2
1223001-51-1 99.47%
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
T5175 Azd1390
化合物azd1390
2089288-03-7 99.38%
AZD1390 是一种可口服的,可渗透脑的ATM高度选择性抑制剂,IC50为 0.78 nM。
T2669 Berzosertib
化合物Berzosertib
1232416-25-9 99.19%
Berzosertib 已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。
KU-55933
T2685
KU55933 是一种ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
KU60019
T2474
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
Ceralasertib
T3338
AZD6738 是一种具有口服活性的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
VE-821
T3032
VE821 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR抑制剂,Ki为 13 nM,IC50为 26 nM。
(Z)-Mirin
T3134
Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂,可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。
NU 7026
T2433
NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
AZ32
T4443
AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。
GJ103 sodium salt
T4251
GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物,它是一种通读化合物 (RTC)。
Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base)
T10468
Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base) 是一种有效的、可口服的、具有抗肿瘤活性的选择性 ATR 抑制剂。
CP-466722
T6261
CP466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂,IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。
NU6027
T6612
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
Dactolisib
T2235
Dactolisib 是一种可口服的 pan-class IPI3K和mTOR抑制剂,抑制mTORC1和mTORC2,作用于p110α/γ/δ/β和mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
PIK-93
T2616
PIK93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
Wortmannin
T6283
Wortmannin是一种PI3K抑制剂,IC50值为 3 nM。它阻断自噬形成,并有效抑制Polo-like kinase 1 (PlK1)和Plk3,IC50值分别为 5.8 和 48 nM。
Elimusertib
T7318
Elimusertib 是一种可口服的选择性ATR抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。
CGK733
T1821
CGK733 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
ETP-46464
T2084
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
Torin 2
T6100
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
azd1390
T5175
AZD1390 是一种可口服的,可渗透脑的ATM高度选择性抑制剂,IC50为 0.78 nM。
Berzosertib
T2669
Berzosertib 已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。
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