血管内皮生长因子

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

NM-3 是一种可口服的抗血管生成的抑制剂，具有抗肿瘤活性。NM-3在体外和体内可当作辐射调节剂使用。NM-3抑制血管内皮生长因子（VEGF），从而抑制内皮细胞的增殖。NM-3与活性氧的机制诱导细胞凋亡有关。

AP23846 是一种新型高效的 Src 家族激酶抑制剂，可降低人实体瘤细胞系中血管内皮生长因子和白细胞介素-8 的表达，并消除下游血管生成过程。

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

NS-2028 是一种高度选择性的可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂。它抑制 3-吗啉代-sydnonimine 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状 GMP，IC50为30mM。它抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性，IC50分别为 17 和 20 mM。它可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

SU5208 (3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) 对血管内皮生长因子受体2具有抑制作用。

Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF 血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂，IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。

BMS-605541 是一种有效的选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 激酶活性抑制剂 (Ki=49 nM) 。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) 是一种高效性血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）拮抗剂和肝细胞生长因子受体（c-Met）抑制剂，可用于研究癌症和呼吸系统疾病。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

ABT-869是一种针对所有血管内皮生长因子(VEGF)和血小板源生长因子(PDGF)受体酪氨酸激酶(RTKs)的新型ATP竞争性抑制剂。A-849529是其亲水性代谢产物，包含羧基和氨基团。

Pradimotide是人类血管内皮生长因子受体1 (vegfr-1)-(1058-1066)-肽。

AZASPIRENE作为一种新型的血管生成抑制剂，其结构基础为1-oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione骨架。此前的研究表明，Azaspirene能有效抑制由血管内皮生长因子(VEGF)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)迁移，显示出潜在的有效剂量。此外，Azaspirene类似物可能针对子宫腺肉瘤展示出潜在的抗肿瘤效果，其机制可能涉及显著的抗血管生成作用。

GP-515 HCl 是一种腺苷激酶抑制剂。在培养的大鼠心肌肌母细胞（RMMs）中，GP-515能够诱导血管内皮生长因子（VEGF）的表达。在严重缺氧（1% O(2)）条件下，GP-515（20 microM）对VEGF蛋白表达无影响，但在轻度缺氧环境中，可使VEGF表达增加27%。

YD-3作为一种PAR4拮抗剂，能显著抑制由凝血酶引起的洗涤兔血小板聚集（IC(50)=28.3 microM）。此外，YD-3抑制凝血酶诱导的血管平滑肌细胞增殖，并能减轻气球伤害后的内膜增厚。通过Ras-和ERK1 2介导的信号传导途径，YD-3抑制凝血酶诱导的VSMC生长。在使用Western blot分析时，YD-3主要抑制由凝血酶引起的血管内皮生长因子受体2（Flk-1）表达，而不影响细胞外信号调节激酶1 2的磷酸化。YD-3在阐明由凝血酶诱导的血管生成病理生理学中可能具有潜在价值。

Brivanib Alaninate (BMS-582664) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐，IC50值为 25 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。

Herboxidiene (GEX1A) 是一种可从染色链霉菌 ATCC 49982 中分离出来的植物毒性聚酮类化合物，具有除草、抗胆固醇和抗肿瘤活性，通过下调血管内皮生长因子受体-2 和缺氧诱导因子-1α 显示出抗血管生成活性。

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A B、Janus激酶（JAK1 2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1 2 3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物，是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，阻断 LTPGABA-A 的诱导。

ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂，用于治疗癌症。

JMS-053 是一种具有有效性和选择性的磷酸酶 DUSP3 抑制剂， 抑制 PTP4A3、 PTP4A1 、 PTP4A2 和 CDC25B，抑制癌细胞迁移和球体生长，避免血管内皮生长因子或脂多糖对微血管内皮屏障功能的破坏。

Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrochloride hydrate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的血管内皮生长因子受体 （VEGFR） 酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 ,可用于研究转移性肾细胞癌 (RCC)和乳腺癌等实体肿瘤疾病。