venetoclax

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48 245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，选择性的和口服有效的Bcl-2抑制剂，Ki 小于0.01 nM。

Venetoclax-d8 (ABT-199-d8) 是 2H 标记的 Venetoclax 。Venetoclax 是一种具有高效性、选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂，诱导自噬和凋亡。

Lonitoclax 是一种抑制 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 的化合物，其抗肿瘤效果在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中与 Venetoclax 相当。Lonitoclax 有望用于研究复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤以及某些低级别淋巴瘤。

ABBV-167 is a phosphate prodrug of the BCL-2 inhibitor venetoclax.

Itacnosertib (TP-0184)是一种可口服的ACRV1 (ALK-2)、FLT3和JAK2抑制剂，能够抑制过表达ALK-2的肿瘤细胞生长，能够克服FLT3抑制剂耐药并与venetoclax协同抑制AML生长，具有潜在的抗肿瘤和抗白血病活性。

Ara-SH为Cytarabine巯基丙酸取代的衍生物，应用于通过自组装技术制造携带Cytarabine和Venetoclax的智能共负载纳米颗粒(AV-NP)的触发器。在体外和体内实验中，Ara-SH展现出显著的协同抗白血病效果。

HDAC3-IN-5 (9c) 作为一种高选择性的HDAC3抑制剂,其IC50值在HDAC3、HDAC2 和HDAC1 对应为4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM.该化合物能有效在体外诱导MV4-11细胞的凋亡并减少抗凋亡蛋白的表达.因此,作为HDAC3的选择性抑制剂,HDAC3-IN-5 (9c) 有潜力成为针对Venetoclax耐药性逆转的先导化合物.