tyk2-in-5

Tyk2-IN-5 is a selective and orally active inhibitor of Tyk2 JH2 (Ki: 0.086 nM for Tyk2 JH2; IC50: 25 nM for IFNα).

JAK1/TYK2-IN-5（compound A1）是一种有效的JAK1/TYK2抑制剂，其对TYK2JH2、JAK1 JH2、JAK1 JH1、JAK2 JH1、JAK3 JH1和TYK2JH1的Ki值分别为0.0044 nM、0.02 nM、6.9 μM、0.79 μM、0.21 μM和0.55 μM。它能够抑制IFNα诱导的TYK2/JAK1介导的STAT激活。

Tyk2-IN-20 (Example 289) 作为一种高效的Tyk2抑制剂，展现出不到5 nM的IC50值。该化合物对JAK1、JAK2和JAK3也具有抑制作用，其IC50值均小于100 nM。因此，Tyk2-IN-20 常用于炎症疾病的研究领域。

DEL1187-126-5-80 是 JAK3 抑制剂，其对 JAK3WT 的 IC50 值在 0 分钟时为 52 nM，在 60 分钟时为 7.9 nM。该化合物对 C909S 突变体、JAK1、JAK2 和 TYK2 均无活性。DEL1187-126-5-80 可应用于免疫介导疾病的研究。

Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4) 是一种经氘标记的 Gusacitinib。Gusacitinib (ASN-002) 作为一种口服活性的 SYK/JAK 双重激酶抑制剂，对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5 nM、46 nM、4 nM、11 nM 和 8 nM。此化合物可迅速显著抑制与特应性皮炎相关的关键炎症通路。Gusacitinib 还可应用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等疾病的研究。