trxr-1

TrxR1-IN-B19 (TrxR1 IN B19) 是一种 TrxR1 抑制剂，通过靶向 TrxR1 和 ROS 介导的 ER 应激激活，通过小分子选择性杀死胃癌细胞。

TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种具有针对性的TrxR1抑制剂，显示出IC50值为8.8 μM的抑制效能。该化合物在治疗癌症方面表现出潜在效果，其对多种癌细胞系的IC50值分别为：MCF-7细胞系1.5 μM、HeLa细胞系1.7 μM、BGC-823细胞系2.4 μM、SW-480细胞系2.8 μM和 A549细胞系2.1 μM。此外，TrxR1-IN-1还表现出了抗氧化特性，能有效清除DPPH自由基。

TrxR1 prodrug-1 (compound 5u) 是一种 TrxR1 的高效抑制剂，并在裸鼠模型和 NSCLC 类器官中显现出卓越的抗肿瘤活性。

TrxR1-IN-2 (Compound 6a) 是一种通过与TrxR1的 Cys475 和 Sec498 位点共价结合抑制其活性的TrxR1抑制剂，从而导致氧化还原稳态失衡，并引发细胞凋亡 (Apoptosis) 和铁死亡 (Ferroptosis)。

Manumycin A 是一种具有抗癌活性的抗生素，是哺乳动物硫氧还蛋白还原酶-1 （TrxR-1） 抑制剂。Manumycin A 以剂量依赖性方式抑制 TNF α 刺激的 THP-1 细胞和外周血单核细胞中 IL-1β 、IL-6 和 IL-8 的产生，诱导细胞凋亡。

Dvd-445 has good anti-cancer effect.Dvd-445 is an effective peptide covalent thioredoxin reductase 1 (TrxR1) inhibitor with IC50 value of 0.60 mol L M.

Eprenetapopt (PRIMA-1Met) 是一种在 TP53突变细胞中恢复野生型 p53功能的小分子，可引发肿瘤细胞凋亡，还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1。

Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性和选择性的硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR) 抑制剂，具有抗癌活性，直接抑制 TrxR1 活性，常用奥沙利铂联合使用来抑制肿瘤生长。Ethaselen 可诱导癌细胞凋亡，抑制结直肠癌细胞增殖。

Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 TrxR 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Auranofin 是一种抗风湿剂，用于治疗类风湿性关节炎，改善关节炎症状。Auranofin 也具有对 SARS-CoV21 的抗病毒活性。

ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平，促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。

TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是TrxR 的有效抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出强大的抗增殖活性，特别是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 增加 ROS 水平并通过调节乳腺癌细胞中细胞凋亡相关蛋白的表达导致明显的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达并减少 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，来触发自噬体和自溶酶体的形成。

S-Gem为TrxR依赖性前药，是Gemcitabine的衍生物，能够被TrxR选择性激活。与Gemcitabine相比，S-Gem展现出较低的细胞毒性。

TRFS-green 是用于检测活细胞中、硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)、且具有高度选择性的、off−on 荧光探针。TRFS-green 的 λmax 是 377 nm。

ZC0101 是一种有效的、具有口服活性的 IDO1和 TrxR 双重抑制剂，IC50值分别为 0.084 μM 和 7.98 μM。ZC0101 可诱导癌细胞的凋亡和活性氧的积累。

CPUL1 是一种TrxR 抑制剂，对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制TrxR1酶活性来诱导 ROS 介导的ERK JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与α-Lipoic Acid 或Dithiodipropionic acid 联合使用效果更好。

TP-TRFS 是高度选择性的一个硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 双光子荧光探针。

TrxR-IN-5 (compound 4f) is an efficacious inhibitor of TrxR (thioredoxin reductase) with an IC50 of 0.16 μM. By elevating the levels of reactive oxygen species (ROS), TrxR-IN-5 fosters robust antiproliferative impacts. Additionally, TrxR-IN-5 demonstrates pronounced effects against cancer proliferation and metastasis [1].

TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种针对 TrxR 的有效抑制剂，能够通过激活 ERS 诱导 HepG2 细胞的凋亡。此外，TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达量和降低炎症水平，有效改善了 CCl4 诱导的肝损伤。

TrxR EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。

[Au(L4)(CyJohnPhos)]SbF6 为含金的化学复合物，具备多种生物活性。该化合物能够抑制环氧合酶-1 2 (COX-1 2)，在抑制结肠癌细胞 Caco2- TC7 的增殖中显示出效力，其半抑制浓度 (IC50) 为 0.98 μM，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，[Au(L4)(CyJohnPhos)]SbF6 也作为硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，通过调控活性氧 (ROS) 水平展现出其抗氧化特性。