tnik in 1

TNIK-IN-1 (Compound 1) 是一种高效的 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂，其 IC50 值为 65 nM。TNIK 是 Wnt/beta-catenin 信号通路中的关键效应分子，对于维持肿瘤干细胞的特性和促进细胞增殖至关重要。作为一种基于 4-苯基-2-苯氨基吡啶骨架的先导化合物，TNIK-IN-1 展现出显著的抗肿瘤活性，通过阻断 TNIK 的激酶功能来抑制致癌信号的传递，是研究 Wnt 相关恶性肿瘤的有力工具 。

TNIK&MAP4K4-IN-1（化合物A-39）作为TNIK和MAP4K4/HGK的双效抑制剂，在LX-2人肝星状细胞中，其IC50为1.29 nM和<10 nM。该化合物适用于癌症和纤维化治疗。

Delequamine (RS 15385-197) 是一种有效的选择性 α2-肾上腺素受体拮抗剂。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

Pim1/AKK1-IN-1 (LKB1/AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

TNIK-IN-4, a powerful TNIK inhibitor, exhibits an IC50 value of 0.61 μM. Furthermore, it demonstrates inhibitory effects on the HCT116 cell line, which is representative of colorectal cancer [1].

TINK-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 TNIK 抑制剂(IC50：8 nM)。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力，可用于研究智力发育障碍。

TNIK-IN-6 (Compound 9) 是一种Traf2和Nck相互作用激酶（TNIK）的抑制剂，具有0.93 nM的IC50，对神经与精神疾病具有重要影响。