sr 142948

SR 142948 是一种神经降压素 (NT) 受体拮抗剂。

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor（神经紧张素受体）拮抗剂，能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应，能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

SR 142948-C3-NHMe 是 SR 142948 的甲基化衍生物，具有相似的生物活性。它在 (3S)-3-([4-(4-tert-Butylphenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]methyl)-3-methyl-1-piperidinecarbonyl]-L-valine 上进行结构修饰以增强其稳定性和药物效能。此化合物的分子式为 C40H56N4O4，分子量为 656.90 g mol，主要应用于神经科学研究。

SR 142948 dihydrochloride是一种口服活性高、选择性强的非肽类神经降压素受体(NT)拮抗剂，其在h-NTR1-CHO细胞、HT-29细胞和成年大鼠脑中IC50分别为1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。在HT-29细胞中，该化合物能够有效拮抗NT诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50为3.9 nM。此外，SR 142948 dihydrochloride在体内能够阻断NT诱导的体温下降、镇痛和转向行为，且具有良好的血脑屏障通透性，适用于精神疾病研究。