shp1

PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

NSC-87877 是一种Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。它还抑制双特异性磷酸酶26。

SHP1705 是一种高效且具选择性的 Cryptochrome 2 (CRY2) 激活剂。此化合物可抑制 BMAL1-CLOCK 的转录活性，显著增强其对胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 和人源性异种移植 (PDX) 肿瘤的疗效，同时适用于研究 GSC 的生物学特性及胶质母细胞瘤 (GBM) 的生存情况。

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

Compound SC-1是一种 Sorafenib 的衍生物，可抑制 STAT3磷酸化，通过依赖 SHP-1 的 STAT3失活诱导细胞凋亡，具有抗癌作用。

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone(PTP Inhibitor I) 是一种PTP1B 的有效抑制剂，其Ki=42 μM。

PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，具有抗血管生成作用。

Remetinostat (SHP-141) 是一种基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，可用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

TPI-1 是一种 SHP-1的抑制剂，其 IC50=40 nM。

SHP-141 is a topical preparation containing histone deacetylase (HDAC) inhibitor, with potential anti-tumor activity.

BPDA2 是一种具有选择性和高效性的 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 值分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 具有抗癌抗肿瘤活性，以浓度依赖性方式抑制乳腺癌细胞的锚定非依赖性生长和癌症干细胞特性。BPDA2 可用于研究乳腺癌。

PHPS1 sodium 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

Darinaparsin is a dimethylated arsenic linked to glutathione. It is cytotoxic to DU145, LNCaP, and PC3 prostate cancer cells (IC50s = 5-10 µM) and patient-derived primary prostate cancer cells (IC50s = 2.5-20 µM), as well as Jurkat T cell lymphoma and L540 Hodgkin lymphoma cells (IC50s = 2.7 and 1.3 µM, respectively). [1][2] It decreases the tumor-initiating subpopulation in DU145 and PC3 cells and halts the cell cycle in the G2 M phase. Darinaparsin decreases transcription of Gli-2, a transcription factor that mediates Sonic hedgehog signaling, when used at a concentration of 1.5 but not 3 µM. It decreases SHP1 phosphatase activity and increases ERK phosphorylation. [2] Darinaparsin reduces tumor growth in DU145 and PC3 prostate cancer mouse xenograft models when administered at a dose of 100 mg kg every other day.[1]

LYP-IN-1 是一种高效、高选择性的淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂，其 Ki 值为 110 nM，IC50 为 0.259 μM。LYP-IN-1 对包括 SHP1 (IC50 = 5 μM) 与 SHP2 (IC50 = 2.5 μM) 在内的广泛 PTPs 展现额外选择性。LYP-IN-1 在 T 细胞与肥大细胞中显示强效活性，是自身免疫疾病及免疫信号通路研究中的重要工具化合物。

GS-493, a highly specific protein tyrosine phosphatase SHP2 (PTPN11) inhibitor, exhibits remarkable potency with an IC50 of 71 nM. It displays 29- and 45-fold greater affinity towards SHP2 compared to its related counterparts, SHP1 and PTP1B, respectively. In addition, GS-493 impedes both cellular motility and growth of cancer cells, portraying promising antitumor effects.

SPI--112Me 是 SPI-112 的前药，在无细胞试验中，它优先抑制 Shp2 的 PTPase 活性超过 Shp1 和 PTP1B 20 倍。

SHP2-IN-9 is a potent inhibitor (IC50 = 1.174 μM) specifically targeting the SHP2 protein, displaying improved penetration across the blood-brain barrier. It exhibits a remarkable 85-fold selectivity for SHP2 over SHP1. By inhibiting SHP2-mediated cell signal transduction and impairing cancer cell proliferation, SHP2-IN-9 effectively suppresses the growth of both cervix cancer tumors and glioblastoma in vivo [1].

NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。

Cryptosporioptide A (Compound 3)是一种从昆虫寄生真菌Cordyceps gracilioides中分离出的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，针对PTP1B、SHP2、CDC25B、LAR和SHP1等酶展示了抑制作用，其IC50值分别为7.3、5.7、7.6、>50、4.9 μg mL。

SHP2-IN-31 作为一种高效的SHP2抑制剂,其对野生型 SHP2的 IC50 值为13 nM,而对 SHP1 和 SHP2 E76K 的 IC50 值均超过10000 nM.该化合物能有效抑制多种肿瘤细胞中的 pERK 活性,并能够抑制由 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长.