rip1 kinase

RIP1 kinase inhibitor 1 is an orally available and brain-penetrating inhibitor of RIP1 kinase with pKi of 9.04.

GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。

RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase) 抑制剂，可有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应，并抑制Z-VAD-FMK诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis)，EC50为 7.04 nM。

RIP1 kinase inhibitor 4 (compound 3)为一高效RIP1K抑制剂，其EC50值 ≤ 1000 nM[1]。

RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 为一RIP1抑制剂，作为肿瘤免疫检查点激酶应用，与 SIR1-365 (compound 13) 类似，具有抑制坏死 (necrosis) 与铁死亡活性。

RIP1 kinase inhibitor 6为一选择性抑制剂，对人R1P1激酶表现出高效性，

RIP kinase

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RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 为一种高效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂，人 RIP1 IC50 值 <100 nM，细胞坏死试验中 EC50 值介于 1-100 nM。

RIP1 kinase inhibitor 8（Compound 77）是一种高选择性的二氢吡唑（DHP）RIP1激酶抑制剂，其IC50值为20 nM，可有效抑制坏死（necrotic）细胞死亡，并在多种物种中展现出优良的药代动力学属性。

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

Necrostatin-5 (Nec-5)是一种RIP1激酶的选择性抑制剂，也是一种细胞坏死抑制剂，可防止TNF-α处理的fadd 缺陷Jurkat 细胞死亡，EC50值为240 nM。

GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。

RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。

GSK583 是一种高效且特异性的 RIP2 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，IC50值为 200 nM。

GSK963 是手性的选择性受体相互作用蛋白 1 酶抑制剂，其IC50值为 29 nM。它在体外强效选择性抑制小鼠和人细胞的坏死。

GSK481 (GSK'481) 是一种选择性，特异性RIP1抑制剂，其IC50值为 1.3 nM，可抑制野生型人RIP1中的 Ser166磷酸化，IC50值为 2.8 nM。它对 U937 细胞的IC50值为 10 nM。

Necrosulfonamide ((E)-Necrosulfonamide) 是一种坏死性凋亡抑制剂，靶向 MLKL，具有选择性。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。

GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂，对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。

Nec-3a，一种Necrostatin-3类似物，作为RIP1抑制剂(IC50: 0.44 μM)，能够抑制RIP1激酶结构域的自磷酸化活性。

GSK547 (GSK'547) 是一种高选择性、强效的 RIP1激酶抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 抑制剂，可研究全身炎症反应综合征，IC50为 13 nM。