rdrp-in-2

RdRP-IN-2 是一种依赖于 RNA 的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。它显著抑制 SARS-CoV-2 RdRp，IC50 为 41.2 µM。它还抑制猫冠状病毒 (FIPV) 复制。

PC786是一种有效和选择性的的非核苷类RSV L蛋白聚合酶抑制剂，用于吸入治疗RSV感染，对RSV-A（IC50=0.09~0.71 nM）和RSV-B （IC 50=1.3~50.6 nM）具有抗病毒活性, 在HEp-2细胞能够抑制RSV RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）。

SARS-CoV-IN-6（Compound 17）作为SARS-CoV-1和SARS-CoV-2 RdRp的有效抑制剂，其对SARS-CoV-2 RdRp的IC50为7.8 μM。此外，该化合物能显著减少由SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子引起的单轮感染性颗粒（SRIP）的细胞病变效应，并抑制SARS-CoVN蛋白的表达。对于基于SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子的SRIP，其EC50分别为0.12 µM和1.47 µM。

MTI013 是选择性抑制SARS-CoV-2 nsp14 Mtase（IC50: 2.98 μM）的化学化合物，同时具有抗病毒活性（在HCoV-229E感染的Huh7细胞中IC50达10.33 μM）。此外，MTI013与RdRp抑制剂SHEN26合用时表现出协同的抗病毒效果。

HNC-1664 是一种可口服的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性，针对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1、HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus)。此外，HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染的小鼠模型中显示出抗感染活性。

13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，能够有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC，nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis)。它完全抑制 RdRp 聚合酶活性，并阻碍部分引物 RNA 的完全延伸。

SARS-CoV-2 RdRp-IN-1 (Compound PAP-2) 是一种高效的SARS-CoV-2 RdRp抑制剂，EC50值为1.11 μM。此化合物可直接结合SARS-CoV-2 RdRp，完全抵抗外切核糖核酸酶(ExoN)，并显示广谱抗冠状病毒活性。

SARS-CoV-2-IN-73 (compound 4) 是一种针对 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的阻断剂。

PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 为PAN核酸内切酶抑制剂 (IC50: 0.15 μM) 和抗病毒剂，展现出广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物中PA 亚基的N 端，与依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点有关。通过促进RNA链的裂解并启动聚合酶合成新的RNA分子，PAN 发起RNA复制。PAN endonuclease-IN-2 有效靶向流感HA和RdRp复合物，从而干扰病毒进入宿主细胞及其复制过程。

RH12 是一种针对 SARS-CoV-2 的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp, IC50为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2, IC50为 4.2 nM) 的双重抑制剂。它展现出显著的抗病毒活性，能够抑制病毒在 Vero-E6 细胞中的复制和吸收，具有 90.5% 的杀病毒效果。此外，RH12 在 Calu-3 细胞中的 IC50为 17.5 nM。

MePT-S-N-Pme 是 SARS-CoV-2 RdRp 的活性抑制剂。它显著降低报告基因活性，IC50 在 HEK 293 细胞中为 7 μM。此化合物对核苷酸转移酶活性有轻微的抑制作用，并能在体外显著抑制 SARS-CoV-2 的复制。

SARS-CoV-2-IN-113 (Compound 24) 是一种具有抗SARS-CoV-2感染作用的磺酰肼衍生物，IC50为8.320 μM。它通过抑制SARS-CoV-2的入侵与复制，并下调Spike、ACE-2、RdRp等基因和蛋白质的表达，展现出强大的抗病毒效能。SARS-CoV-2-IN-113 具备高选择性和低细胞毒性，是新冠病毒研究中的理想化合物。

Nsp12-IN-2 (Compound 8)，作为4'-thiouridine 的三磷酸代谢产物，是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp12抑制剂。它能够抑制 SARS-CoV-2 Nsp12-Nsp7-Nsp8 复合物的RNA依赖性RNA聚合酶 (RdRp) 活性，进而终止RNA合成，并阻止Nsp9的RNA化和NMP化过程。Nsp12-IN-2 在SARS-CoV-2、其他冠状病毒以及其他RNA病毒引起的感染研究中展现出潜力。

Mpro/RdRp-IN-1 (Compound 1) 是一种双靶点抑制剂，针对 SARS-CoV-2 的RdRp (EC50= 25.45) 和Mpro (IC50= 125.4 μM)。其对 HCoV-OC43 的EC₅₀为 4.79 μM，选择性指数 (SI) 为 10.89。Mpro/RdRp-IN-1 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。

E3LigaseLigand-linker Conjugate 216 是由 E3 连接酶 CRBN 配体与 linker 形成的偶联物。E3LigaseLigand-linker Conjugate 216 可用于合成 PROTACSARS-CoV-2 RdRp Degrader-1，后者是一种用于靶向降解 SARS-CoV-2 RdRp 的 PROTAC 降解剂。

AVG-233 是一种可口服的RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，具有抗病毒活性，可阻断呼吸道合胞病毒和 SARS-CoV-2 复制。AVG-233 可用于研究呼吸道合胞病毒感染。

RdRP-IN-7是一种抑制剂，针对RNA依赖性RNA聚合酶(RdRP)，对SARS-CoV-2有抑制效果，IC50为8.2μM，IC90为14.1μM，并且CC90为79.1μM。该化合物适用于抗病毒研究。

SARS-CoV-2-IN-67 (Compound 16) 是抗SARS-CoV-2的维生素K衍生物，其在VeroE6/TMPRSS2细胞中EC50值为64.8 μM。该化合物能够抑制SARS-CoV-2 RdRp活性。

BPR3P0128是一种口服活性非核苷类RNA依赖性RNA聚合酶 (RdRp) 抑制剂，可抑制各种SARS-CoV-2变异体活性，对SARS-CoV-2和HCoV-229E的EC50分别为0.62和0.14 µM，在亚微摩尔范围内具有高效抗泛冠状病毒活性，并与Remdesivir联用表现出协同抗病毒活性。

NITD-2 是一种登革病毒 (DENV) 聚合酶抑制剂，可抑制 DENV RdRp 介导的 RNA 延伸。

Lamivudine triphosphate (3TCTP)是Lamivudine(核苷类似物)的磷酸化形式.该化合物能够抑制HIV或HBV的逆转录酶,通过链终止机制防止病毒复制.此外,Lamivudine triphosphate亦作为HCVNS5B RdRp亚基的抑制剂,且可被SARS-CoV-2 RdRp整合入新合成的RNA中,有效阻断新生SARS-CoV-2 RNA的突变.

HeE1-2Tyr 是 一种pyridobenzothiazole，抑制黄病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶。HeE1-2Tyr 在体外对Dengue, West Nile 和 SARS-CoV-2 RdRps 有显著的抑制活性(IC50为 27.6 µM) 。

Lamivudinetriphosphate (3TCTP) TEA 是一种由核苷类似物 Lamivudine 磷酸化而成的化合物。它能抑制 HIV 和 HBV 病毒的逆转录酶 (Reverse Transcriptase)，通过引发链终止来阻止病毒的复制。此外，Lamivudine triphosphate TEA 也是 HCV NS5B 亚基上的 RdRp 活性抑制剂。该化合物还可被 SARS-CoV-2 RdRp 整合到新生成的 RNA 中，以阻止 SARS-CoV-2 新生成 RNA 的突变。