rat mglur5

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

MFZ 10-7 hydrochloride is a highly potent and selective negative allosteric modulator of mGluR5 NAM

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1 rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM 1.5 μM 和 154 nM。

是一种化学合成中的砌块

Auglurant is a novel and selective mGlu5 antagonist (IC50: 11 nM (rat) and an IC50: 14 nM (human)). Auglurant has an acceptable CNS penetration.

MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。

AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂，可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。

LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的mGlu5(代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其EC50值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。体内EGG 研究表明，LSN2814617 具有显著的促醒作用，并且几乎不会反弹过度嗜睡，可用于精神分裂症研究。

FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。

Fenobam hydrate is a noncompetitive antagonist and inverse agonist of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5). It inhibits intracellular calcium mobilization induced by the glutamate analog quisqualate and inhibits basal activity of mGluR5. Fenobam reduces stress-induced hyperthermia, exhibits anxiolytic-like activity, and may induce analgesia.

VU0029251为mGluR5部分拮抗剂，表现出对该受体的较高亲和力（Ki: 1.07 μM）。在表达大鼠mGluR5的HEK293细胞膜上，可抑制谷氨酸引起的钙动员（IC50: 1.7 μM）。