raf1

GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31 48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Kobe0065 是一种新型 Ras-Raf 相互作用抑制剂，可完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。

NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。

NVP-BAW2881 (BAW2881) 是一种选择性的 VEGFR2抑制剂，其 IC50=9 nM。

PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种广谱KRAS突变体PROTAC降解剂，对KRAS G12V RAF1的IC50≤200 nM。该化合物可以降解SW620 KRAS G12D，DC50≤200 nM，并抑制SW620 3D细胞扩增，其IC50≤20 nM。

AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂，抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1，IC50分别为 105、34和 29 nM。

Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1 2 3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13 4.2 46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服具有活力的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，能够抑制VEGFR1 2 3 (IC50=13 4.2 46 nM)，PDGFRβ (IC50: 22 nM)，Kit (IC50: 7 nM)，RET (IC50: 1.5 nM) 和 Raf-1 (IC50: 2.5 nM)。Regorafenib mesylate 具有强大的抗肿瘤和抗血管生成作用。

IHMT-RAF-128，作为一种高效的泛RAF抑制剂，在异种移植小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性，同时未观察到明显的毒性反应。

Locostatin 是一种有效的细胞渗透性 Raf 激酶抑制剂蛋白 (RKIP) Raf1 激酶相互作用抑制剂和细胞迁移抑制剂。

BIIB028 is a small-molecule inhibitor of heat shock protein (Hsp) 90 with potential antineoplastic activity. Hsp90 inhibitor BIIB028 blocks the binding of oncogenic client proteins to Hsp90, which may result in the proteasomal degradation of these proteins and so the inhibition of tumor cell proliferation. Hsp90 is a molecular chaperone that plays a key role in the conformational maturation of oncogenic signaling proteins, such as Her2 Erbb2, Akt, Raf1, Bcr-Abl, and mutated p53, in addition to other molecules involved in cell cycle regulation and immune responses.

BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C(OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C(ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C(ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。