pkm2in1

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

PKM2-IN-10 是一种PKM2抑制剂，能够抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，其 IC50 值分别为 3.36 μM 和 9.20 μM。在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中，PKM2-IN-10 展示出抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可应用于肺癌研究。

PKM2-IN-11 是一种 PKM2 抑制剂 (IC50= 0.363 μM)，具有抑制丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 和稳定微管的双重作用机制。它可降低 MCF-7 细胞中的 PKM2 蛋白水平，略微减少活性氧 (ROS) 水平，并显著增加早期凋亡 (apoptosis) 细胞。同时，PKM2-IN-11 能诱导 G2/M 期阻滞，被用于乳腺癌的研究。

PKM2-IN-12 是一种口服有效的 PKM2 抑制剂，IC50 为 10 nM。它抑制 COLO-205 细胞的增殖和迁移，同时阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2-IN-12 还能显著减少细胞内的乳酸、丙酮酸和 ROS 水平。在小鼠模型中，PKM2-IN-12 不仅直接杀伤癌细胞，还恢复受损的肠道微生态平衡。该化合物可用于结肠直肠癌的研究。

PKM2-IN-13 是一种选择性PKM2抑制剂，其对 PKM2 的IC50值为 55.13 μM。该化合物表现出广谱抗癌活性，并对正常细胞具有低毒性。PKM2-IN-13 通过增加活性氧 (ROS) 水平和激活Caspase-3/7，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时在体外抑制丙酮酸激酶 M2 的糖酵解活性。其安全性较好，体内实验未发现显著不良反应。PKM2-IN-13 可用于研究口腔鳞状细胞癌、结肠癌、乳腺癌和黑色素瘤。