pkm2-in-1

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种高效的PKM2抑制剂，具备抗增殖活性，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显示出在胶质母细胞瘤研究中的应用潜力。

PKM2 activator 4 是PKM2激活剂，AC50值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究，

PKM2 PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2 PDK1的双重抑制剂。 PKM2 PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2 PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。

Vitamin K5，一种光敏剂，对细菌和真菌展现出强效抗菌特性。作为PKM2的特异性抑制剂，其对PKM2、PKM1及PKL的IC50值分别为28、191和120 μM。此外，Vitamin K5能诱导colon 26细胞进入凋亡。因其具备的这些性质，Vitamin K5在感染和癌症研究中有应用，并可作为药品、食品和饮料的防腐剂。

MTP作为一种PKM2抑制剂，能够通过激活caspase-3来诱导癌细胞发生凋亡（apoptosis），同时诱导自噬（autophagy）过程并提高ROS的产生量。此外，MTP对JAK2信号传递通路也有抑制作用。该化合物主要用于研究口腔鳞状细胞癌。

PKM2-IN-4 (compound 5C)为PKM2的选择性抑制剂，具有0.35 μM的半抑制浓度(IC50)，能够调控丙酮酸依赖的呼吸作用，并诱导线粒体H202的产生和电子传递系统的偶联效应。

CIAC001是一种丙酮酸激酶PKM2的抑制剂，它展现出了抗神经炎症活性。这种化合物能够抑制LPS诱导的一氧化氮(NO)产生(IC50=2.5 μM)，并保护BV-2免疫活性细胞。在小鼠模型中，CIAC001减轻了慢性吗啡引起的成瘾和神经炎症症状。

PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1，其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡，并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用，PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖，IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。

NPD10084是一种丙酮酸激酶PKM2抑制剂，可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084中断PKM2和β-catenin或STAT3间相互作用，并抑制下游信号传导。NPD10084在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。

PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种效果显著且具有口服活性的PKM2抑制剂，其IC50值仅为23 nM。该化合物能够在G2期引发细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并在mRNA水平上降低PKM1与PKM2的表达。此外，PKM2-IN-6展现了对抗癌的活性，特别是在三阴性乳腺癌的研究中显示出其治疗潜力。