pkm2 in 1

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种高效的PKM2抑制剂，具备抗增殖活性，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显示出在胶质母细胞瘤研究中的应用潜力。

PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。

PKM2 agonist-1 (Compound D16) 是一种高效的变构PKM2激动剂，具有77 nM的AC50值。此化合物能够抑制血管紧张素 II 所诱导的平滑肌细胞表型转化，并有效预防主动脉夹层，降低死亡率。

PKM2-IN-10 是一种PKM2抑制剂，能够抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，其 IC50 值分别为 3.36 μM 和 9.20 μM。在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中，PKM2-IN-10 展示出抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可应用于肺癌研究。

PKM2-IN-11 是一种 PKM2 抑制剂 (IC50= 0.363 μM)，具有抑制丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 和稳定微管的双重作用机制。它可降低 MCF-7 细胞中的 PKM2 蛋白水平，略微减少活性氧 (ROS) 水平，并显著增加早期凋亡 (apoptosis) 细胞。同时，PKM2-IN-11 能诱导 G2/M 期阻滞，被用于乳腺癌的研究。

PKM2-IN-12 是一种口服有效的 PKM2 抑制剂，IC50 为 10 nM。它抑制 COLO-205 细胞的增殖和迁移，同时阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2-IN-12 还能显著减少细胞内的乳酸、丙酮酸和 ROS 水平。在小鼠模型中，PKM2-IN-12 不仅直接杀伤癌细胞，还恢复受损的肠道微生态平衡。该化合物可用于结肠直肠癌的研究。

PKM2-IN-13 是一种选择性PKM2抑制剂，其对 PKM2 的IC50值为 55.13 μM。该化合物表现出广谱抗癌活性，并对正常细胞具有低毒性。PKM2-IN-13 通过增加活性氧 (ROS) 水平和激活Caspase-3/7，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时在体外抑制丙酮酸激酶 M2 的糖酵解活性。其安全性较好，体内实验未发现显著不良反应。PKM2-IN-13 可用于研究口腔鳞状细胞癌、结肠癌、乳腺癌和黑色素瘤。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

PKM2 activator 4 是PKM2激活剂，AC50值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究，

Vitamin K5，一种光敏剂，对细菌和真菌展现出强效抗菌特性。作为PKM2的特异性抑制剂，其对PKM2、PKM1及PKL的IC50值分别为28、191和120 μM。此外，Vitamin K5能诱导colon 26细胞进入凋亡。因其具备的这些性质，Vitamin K5在感染和癌症研究中有应用，并可作为药品、食品和饮料的防腐剂。

MTP作为一种PKM2抑制剂，能够通过激活caspase-3来诱导癌细胞发生凋亡（apoptosis），同时诱导自噬（autophagy）过程并提高ROS的产生量。此外，MTP对JAK2信号传递通路也有抑制作用。该化合物主要用于研究口腔鳞状细胞癌。

PKM2-IN-4 (compound 5C)为PKM2的选择性抑制剂，具有0.35 μM的半抑制浓度(IC50)，能够调控丙酮酸依赖的呼吸作用，并诱导线粒体H202的产生和电子传递系统的偶联效应。

PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1，其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡，并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用，PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖，IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。

NPD10084 是一种靶向丙酮酸激酶 M2 亚型（PKM2）的抑制剂。NPD10084 通过作用于 PKM2 的非糖酵解信号功能，干扰 PKM2 与 β-catenin 或 STAT3 之间的蛋白-蛋白相互作用来抑制下游信号传导，从而对多种结直肠癌细胞系表现出抗增殖活性（体外 IC₅₀范围为 0.8–1.9 μM）。

PKM2-IN-6(compound 7d)是一种口服活性的PKM2抑制剂(IC50=23 nM)，能够诱导细胞凋亡和G2期细胞周期停滞，在mRNA水平降低PKM1和PKM2的表达，具有抗肿瘤活性，可用于研究三阴性乳腺癌（TNBC）。

Vitamin K5 hydrochloride 是一种光敏剂和抗微生物剂，可作为丙酮酸激酶 M2（PKM2）的特异性抑制剂，其对 PKM2、PKM1 和 PKL 的 IC50 分别为 28 μM、191 μM 和 120 μM。Vitamin K5 hydrochloride 可在 Colon 26 细胞中诱导细胞凋亡，支持其在感染和肿瘤研究中的应用，并在制药、食品及饮料配方中作为防腐剂具有实际用途。