pkd1

CID-797718 是一种潜在的 PKD 结合剂。

CRT0066101 dihydrochloride 是一种选择性PKD 有效抑制剂，对PKD1、2和3的IC50值分别为1、2.5和2 nM。

CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂，IC50为182 nM。

kb NB 142-70 是一种PKD 有效抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的IC50值分别为 28.3 nM、58.7 nM 和 53.2 nM。

kb-NB77-78 是一种 CID797718 的类似物，但不影响 PKD。它是母体化合物 CID755673（PKD1 抑制剂）的合成副产物。

N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine 是一种新型 2,6-naphthyridine，通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C D (PKC PKD) 抑制剂。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM，选择性是 CHK2 和 CDK1 的 1,000 倍以上。

CID 2011756 是一种具有抗肿瘤活性的ATP 竞争性广谱PKD 抑制剂，对 PKD1 的IC50值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的IC50值分别为 0.6 和 0.7 µM。

DMAT (Casein kinase II Inhibitor) 是一种特异性 CK2抑制剂，IC50值为 130 nM。

CRT0066101是一种有效的具有口服活性的PKD抑制剂，对PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为1 nM、2.5 nM和2 nM。CRT0066101也是一种有效的PIM2抑制剂，IC50约为135.7 nM。CRT0066101具有抗癌作用。

Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) is a potent pan-PKD inhibitor. It exhibits inhibitory activity in the low nanomolar range, with IC50 values ranging between 17 and 35 nM. By inhibiting protein kinase D, this compound effectively suppresses cortactin phosphorylation, which is known to be PKD-dependent [1].

3-IN-PP1是一种针对蛋白激酶D（PKD）家族成员PKD1、PKD2和PKD3具有高效抑制作用的抑制剂，IC50值分别为108、94和108 nM。此外，3-IN-PP1作为一种广谱抗癌剂，能抑制多种肿瘤细胞的生长，适用于癌症研究领域。

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。

Protein kinase D (PKD), a serine threonine protein kinase activated by diacylglycerol downstream of PKC signaling, has three human isoforms that modulate cell proliferation, survival, invasion, and protein transport. CRT0066101 acts as an inhibitor of these three PKD isoforms, with IC50 values of 1, 2.5, and 2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively. It demonstrates selectivity for PKD over a range of more than 90 protein kinases, including PKCα, PKBα, MEK, ERK, c-Raf, c-Src, and c-Abl. This specificity allows CRT0066101 to inhibit cell proliferation, induce apoptosis, and notably reduce the viability of pancreatic cancer cells both in vitro and in vivo.

BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是一种BRD抑制剂，能够有效抑制BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1和BRD2-BD2，其IC50值分别为16.1、142.18、29.35和302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 通过调节c-Myc和p21的表达，从而阻滞细胞周期于G1期，并抑制Pkd1缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞增殖。此外，它可在Madin-Darby犬肾细胞和胚胎肾囊泡模型中阻止肾囊肿的形成。在小鼠模型中，BRD4 Inhibitor-40 展示出显著的肾囊肿抑制活性。

BPKDi is a potent and selective inhibitor of PKD (protein kinase D).

CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂，并且 CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。