p-glycoprotein 1

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂，与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 3.49 μM。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱，可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性，在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物，通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。

Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。

P-gp modulator 1 is a high affinity and orally available P-glycoprotein (Pgp) modulator

P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性，EC50 为 57.9 nM（K562/A02 细胞）。

Reversan是一种对多药耐药相关蛋白（MRP1）和P -糖蛋白（Pgp）作用的小分子抑制剂，在胶质母细胞瘤等抗肿瘤研究中被发现可以改善化疗效果，具有高效和无毒的优点。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

Biricodar is a P-glycoprotein and MRP-1 modulator.

Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗癌活性，通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并通过细胞凋亡诱导细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 是一种可穿过血脑屏障的化合物，对 Docetaxel 的亲和力比 P-糖蛋白 1 高，可用于研究乳腺癌和膀胱癌。

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

Cetagliptin 是一种口服有效的二肽基肽酶 4 (dipeptidyl peptidase 4，DPP-4) 和 CYP2D6 抑制剂（IC50 为 6 µM），同时也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的底物。Cetagliptin 通过减少 GLP-1 的降解作用维持餐后血糖水平，被用于 2 型糖尿病的研究。

Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种抗肿瘤药物，专门靶向溶酶体P-glycoprotein (Pgp)。该化合物通过Pgp的过表达选择性转运至溶酶体，在此处释放一氧化氮以产生reactive oxygen species (ROS)，进而引发溶酶体膜透化作用 (LMP) 和诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服P-glycoprotein介导的耐药性，引起细胞周期停滞，对正常细胞的毒性相对较低，并显示出显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制肿瘤体积。

P-gp/CDK2-IN-1 (Compound 4j) 是一种抑制 P-糖蛋白 (P-gp) 和细胞周期蛋白依赖性激酶-2 (CDK2) 的化合物。它能够抑制癌细胞 SW-480 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 38.6 μM 和 26.6 μM。在 DPPH 实验中，P-gp/CDK2-IN-1 显示出抗氧化活性，EC50 为 580 μM。

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物，是一种凋亡诱导剂，抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。