opioid withdrawal

Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride) 是 α-adrenergic 阻断剂的药物。

SC-17599 在乙酸诱导的扭体实验和热水尾部抽回试验中显示出剂量依赖性的镇痛效果。此化合物还以剂量依赖和纳曲酮敏感的方式诱导Straub尾反应，与吗啡的效果类似。与吗啡不同的是，高剂量的SC-17599并不影响运动活动。总体而言，SC-17599表现出选择性的μ阿片受体激动作用，其行为效应与吗啡相似，尽管存在一些差异。

MOR modulator-1 (compound 6) 是一种有效且具有选择性的μ 阿片受体 (MOR) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比，MOR modulator-1 的阿片受体选择性更强，体内拮抗活性增强，并且总体减少了戒断症状。MOR modulator-1 通过羧酰胺连接子与 μ，δ，γ 受体连接，Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。

β-Endorphin (1-27) is an endogenous peptide that binds to μ-, δ-, and κ-opioid receptors (Kis = 5.31, 6.17, and 39.82 nM, respectively, in COS-1 cells expressing rat receptors). It binds to rat and mouse brain membrane preparations (IC50s = 1.1 and 5.7 nM, respectively) and induces chemotaxis of human monocytes in vitro when used at a concentration of 1 nM. Intracerebroventricular administration of β-endorphin (1-27) increases the latency to tail withdrawal in response to thermal stimulation in mice with a median antinociceptive dose (AD50) of 1,500 pmol per animal. It inhibits antinociception induced by β-endorphin in mice in response to thermal stimuli when administered at a dose of 65 pmol per animal. In rats, β-endorphin (1-27) does not affect drug-associated place preference when administered at doses up to 20 μg, i.c.v., but inhibits β-endorphin-induced place preference when administered at a dose of 10 μg per animal.

UFP101是一种合成肽类物质，作为nociceptin受体的拮抗剂（Ki为0.06 nM，测试于表达人类受体的CHO细胞中）。它对nociceptin受体的选择性高于κ-opioid受体（Ki为204 nM，测试于表达大鼠受体的CHO细胞中）。UFP101能抑制表达于CHO细胞膜的nociceptin受体释放GTPγS（EC50为1.86 nM）。通过脑室内给药，UFP101（10 nmol/每只动物）能延长小鼠尾巴甩动试验中的尾巴撤回潜伏期。在由盲肠结扎和穿刺诱发的小鼠败血症模型中，UFP101（0.003、0.03及0.3 mg/kg）能提高生存率。

Mitraciliatine是一种在M. speciosa（泰国称为Kratom）中发现的生物碱，是μ-阿片受体（MOR）部分激动剂和κ-阿片受体（KOR）激动剂。该化合物对MOR和KOR具有选择性，与δ-阿片受体（DOR; EC50s分别为228, 218, 和 >1,000 nM，针对小鼠受体在GTPγS结合实验中的表现）。Mitraciliatine（100 nmol/动物，脑室内注射）在小鼠的热水尾部缩回实验中延长了撤回潜伏期，这一效果可以通过敲除MOR而非KOR来逆转。与吗啡不同，Mitraciliatine不会诱发过度活动或呼吸抑制。

EG-2184是Pannexin-1通道的抑制剂,常用于研究与阿片类戒断相关的效应.