map4k6

GNE-220 is a potent and selective inhibitor of MAP4K4 (IC50: 7 nM).

DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1/MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。

HPK1-IN-52，一种口服活性高的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 抑制剂，其IC50为10.4 nM，展现了显著的抗肿瘤活性。

PI4K-IN-3 (Compound 27) 是一种口服有效的PI4K抑制剂，对Plasmodium vivax PI4K的IC50为1.9 nM。该化合物不影响hERG通道，对哺乳动物无细胞毒性。PI4K-IN-3 对人MINK1和MAP4K4激酶表现出显著选择性，但对人PI3Kα和PI4Kβ的选择性较低。它具有强效的抗疟疾活性，可显著降低恶性疟原虫感染NSG小鼠模型中的寄生虫血症。

GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的、选择性的 MAP4K4 抑制剂 (IC50: 7 nM)。