lu-99

Gimeracil (Gimestat) 是一种竞争性可逆的 DPYD(二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 有效抑制剂，是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，能够抑制 DNA DSB 的修复。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其 IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。