jak-in-11

JAK-IN-11 (R-348)是 JAK 的强效选择性抑制剂，具有治疗皮肤疾病的潜力。

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM/18 nM。

JAK/HDAC-IN-4 (compound 11i) 作为一种KJAK/HDAC抑制剂，展示了对JAK2和HDAC6的强效抑制作用，IC50值分别是0.49 nM与12 nM。此化合物能有效抑制细胞增殖及减少一氧化氮的生成。在利用Imiquimod诱导的小鼠模型中，JAK/HDAC-IN-4低毒性地改善了类似牛皮癣的皮肤病变。

JAK-IN-39 (compound 11) 是一种JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3的IC50分别为0.05、1.18、0.03 nM。JAK-IN-39 能抑制TF-1细胞的活力，并在体外抑制淋巴细胞产生TNFα和INFγ。

Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4) 是一种经氘标记的 Gusacitinib。Gusacitinib (ASN-002) 作为一种口服活性的 SYK/JAK 双重激酶抑制剂，对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5 nM、46 nM、4 nM、11 nM 和 8 nM。此化合物可迅速显著抑制与特应性皮炎相关的关键炎症通路。Gusacitinib 还可应用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等疾病的研究。