human ccr1

BX471 (BX 471) 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂，有抗炎作用，对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂，还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂，IC50分别为 0.58 和 460 nM。

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist (Ki: 1 nM for human CCR1). It shows 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5, and CXCR4.

Met-RANTES (human) acetate 为Met-RANTES (human)的醋酸盐版本，它是CCR1和CCR5的有效拮抗剂。该化合物能够抑制人类趋化因子MIP-1α和MIP-1β，其IC50值分别为5 nM和2 nM。此外，Met-RANTES (human) acetate 也能减缓骨质破坏及缓解大鼠佐剂诱导的关节炎(AIA)的症状。

RS 504393 是一种高度选择性的 CCR2 趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50值分别为 89 nM 和大于 100 μM。

BAY-3153 是一种选择性的 CCR1(C-C motifchemokine receptor1) 拮抗剂 (humanIC50=3 nM ; ratIC50=11 nM ; miceIC50=81 nM)。

cis-J-113863为一种竞争性chemokine receptor1 (CCR1)拮抗剂，其对人CCR1的IC50为0.9 nM，对小鼠CCR1的IC50为5.8 nM。

CCR1 antagonist12（Compound 12）是一种针对CCR1的拮抗剂，具有针对人类CCR1的抑制半衰期IC50为3 nM。该化合物在抑制CCL3诱导的跨孔趋化反应上亦表现出色，IC50仅为0.009 µM。在大鼠模型中，CCR1 antagonist12展示了优秀的药物代谢动力学属性。

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。