hdacin4

HDAC-IN-4 is a selective HDAC6 and HDAC10 inhibitor (pIC50s: 7.2 and 6.8 in BRET assay) with antitumoral activity.

c-Met/HDAC-IN-4 是一款针对c-Met和HDAC的双重抑制剂，其对c-Met的IC50为28.92 nM。该化合物能够诱导MDA-MB-231乳腺癌细胞进入G0/G1期的细胞周期阻滞及触发细胞凋亡 (apoptosis)，有效抑制该乳腺癌细胞系的生长和侵袭能力。

CDK/HDAC-IN-4 是一种具有高选择性的 CDK/HDAC 双重抑制剂，IC50 值为 88.4 nM 和 168.9 nM。它在治疗血液肿瘤和实体肿瘤细胞中能有效抑制细胞增殖，同时促进 MV-4-11 细胞的凋亡和 S 期细胞周期的停滞。此外，CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中展示了显著的抗肿瘤活性。

JAK/HDAC-IN-4 (compound 11i) 作为一种KJAK/HDAC抑制剂，展示了对JAK2和HDAC6的强效抑制作用，IC50值分别是0.49 nM与12 nM。此化合物能有效抑制细胞增殖及减少一氧化氮的生成。在利用Imiquimod诱导的小鼠模型中，JAK/HDAC-IN-4低毒性地改善了类似牛皮癣的皮肤病变。

PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种具有双重抑制作用的化合物 (IC50: 0.2μM)，对HDAC1-3表现出较高的选择性，其IC50值分别为75.5 nM、70.9 nM和1.9 nM。作为一个有效的PI3K抑制剂，PI3K/HDAC-IN-4 对PI3Kα、β、δ和γ的IC50值为2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM和57.2 nM。通过同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路和HDAC1-3，PI3K/HDAC-IN-4 能显著诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)，并在各种肿瘤细胞系中，如MV4-11、Jeko-1、HL60和MCF-7，分别以IC50值0.2、0.9、0.8和1.5 μM，表现出强效抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4适用于淋巴瘤和白血病的研究。

Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种同时抑制微管 (Tubulin) 和HDAC的化合物，其对 HDAC1、HDAC2、HDAC6 及 HDAC7 的IC50值分别为0.73、0.43、0.62、2.34 µM。该化合物通过靶向秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合，从而引发细胞凋亡 (apoptosis) 并诱导G2/M期细胞周期停滞。同时，它还能显著提高细胞内ROS水平，表现出良好的抗血管生成和抗癌活性。

HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。

HDAC-IN-42 (compound 14f) is a highly potent and selective inhibitor of histone deacetylase (HDAC) enzymes, with IC50 values of 0.19 μM for HDAC1 and 4.98 μM for HDAC6. It exhibits remarkable anticancer properties and inhibits cell proliferation. Additionally, HDAC-IN-42 induces apoptosis and causes cell cycle arrest specifically at the G2/M phase [1].

HDAC-IN-47 是一种口服具有活力的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 19.75 nM、57.8 nM、40.27 nM、5.63 nM、302.73 nM。HDAC-IN-47 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期，抑制细胞自噬，能够利用 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡，在体内具有抗癌活性。

HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种 HDAC 的有效抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 0.21 μM) 和 HDAC6 (IC50: 0.021 μM)的。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中可以上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46 能够将细胞周期阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 能够用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HDAC-IN-43 是一种强效的 HDAC 1/3/6 抑制剂，对 HDAC 1、HDAC 3 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 82 nM、45 nM 和 24 nM。HDAC-IN-43 是一种弱的 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 3.6 μM 和 3.7 μM。HDAC-IN-43 具有广谱的抗增殖效果。

HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种口服具有活力的、选择性的的 I 类 HDAC 抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 0.62 μM)、HDAC2 (IC50: 1.46 μM)和 HDAC3 (IC50: 0.62 μM)。HDAC-IN-41 显示出 NO 释放的活性。

HDAC-IN -45 是小分子 HDAC 抑制剂，能够与 Y303 残基形成氢键，表现出抗癌作用。HDAC-IN-45 能够明显抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 亚型，他们的 IC50值分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。

HDAC-IN-44 是 HDAC 抑制剂 (IC50: 61.2 nM)，具有强抗癌效果。

HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC(HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6的 IC50分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。

HDAC-IN-4-d4 是 HDAC-IN-4 的氘代化合物。