galanin receptor

Galanin Receptor Ligand M35 TFA(142846-71-7 free base) 是一种高亲和力配体和甘丙肽受体拮抗剂 (Kd=0.1 nM)。

Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。

GALNON TFA(475115-35-6(free base)) 是一种新型非肽甘丙肽受体激动剂（GAL1 和 GAL2，Ki 分别为 11.7 和 34.1 μM）。

Spexin acetate(1370290-58-6 free base) 是一种有效的甘丙肽受体 2 3 (GAL2 GAL3) 激动剂（EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM）。对甘丙肽受体 1 没有显着的活性。抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。减少金鱼的 LH 分泌。在体内表现出抗焦虑作用。

M40 acetate(143896-17-7 free base) 是一种有效的、非选择性的甘丙肽受体拮抗剂（GAL1 和 GAL2 的 Ki 值分别为 1.82 和 5.1 nM），在体外抑制大鼠脑中甘丙肽 (1-29) 的结合 (IC50 = 3 - 15 nM)。减弱氟西汀的抗抑郁作用并阻止甘丙肽诱导的体内食物摄入。在剂量 > 100 nM 时，对外周 GAL2 受体也表现出较弱的部分激动剂活性。

M871 acetate 是一种选择性甘丙肽 GAL2 受体拮抗剂（对 GAL2 和 GAL1 受体的 Ki 值分别为 13.1 和 420 nM）。它阻断包括 AR-M1896 在内的 GAL2 激动剂的伤害感受作用。

Galnon 是一种甘丙肽受体激动剂，可改善内在的皮质骨组织特性。

Galanin (1-16), mouse, porcine, rat 是一种有效的甘丙肽受体激动剂，Kd 为 3 nM。

The chimeric peptide M35 [galanin (1-13)-bradykinin(2-9) amide] is a high-affinity galanin receptor ligand acting as a galanin receptor antagonist in the rat spinal cord, rat hippocampus and isolated mouse pancreatic islets. The radiolabelled M35 and perf

Selvigaltin (GB1211) 是一种具有口服活性的口服半乳糖凝集素-3 (Gal-3)抑制剂，具有潜在的抗癌活性。Selvigaltin 可用于研究肝硬化和癌症。

7-Amino-4-(trifluoromethyl)coumarin (Coumarin 151) 是一种荧光标记物，其激发和发射波长分别为400和500 nm，可用来灵敏的检测蛋白酶。

CYM2503 是 GAL2 受体的正变构调节剂 (PAM)，可在体外增强甘丙肽诱导的 IP1 产生。它对受体的正构甘丙肽结合位点没有亲和力（通过其无法置换碘化甘丙肽或自行诱导 IP1 积累来衡量）。

M1145 acetate 是一种嵌合肽，是一种选择性甘丙肽受体 2 (GAL2) 激动剂，Ki 为 6.55 nM。它对 GAL2 的亲和力比 GAL1 高 90 倍以上（Ki=587 nM），比 GalR3 的亲和力高 76 倍（Ki=497 nM）。 它对甘丙肽的信号转导具有累加作用。

M617 acetate 是甘丙肽受体 1 (GAL1) 的选择性激动剂。 M617 acetate 通过中枢 GAL1 起作用，促进 GLUT4 表达，并提高 2 型糖尿病大鼠心肌中的 GLUT4 含量。 GAL1 和 GAL2 的 Ki 值分别为 0.23 和 5.71 nM。

Galantide is a reversible and non-specific antagonist of galanin receptor.

Galanin is a neuropeptide with diverse biological activities. [1][2][3][4][5] It binds to rat galanin (GAL) receptor subtypes GAL1-3 (IC50s = 0.339, 1.35, and 3.31 nM, respectively) and human GAL1-3 (IC50s = 0.288, 1.62, and 12.3 nM, respectively). [1] Galanin binds to and inhibits contraction of guinea pig gastric smooth muscle cells induced by carbachol . [2] In vivo, Galanin (6 nmol, i.c.v.) increases feeding behavior in rats and increases latency to hindpaw withdrawal in response to heat and mechanical stimulation in a rat model of carrageenin-induced inflammation when administered at a dose of 2 nmol injected into the nucleus accumbens.[3][4] Galanin (5 μg, i.c.v.) also inhibits acetylcholine release induced by scopolamine in the ventral hippocampus of freely moving rats. [5]

Galanin (2-11) amide is a synthetic peptide fragment of the neuropeptide galanin and an agonist of the galanin-2 (GAL2) receptor (EC50= 9.32 nM in a fluorescence imaging plate reader assay).1It selectively binds to the GAL2receptor (IC50= 1.76 nM for the rat receptor) over the GAL1receptor (IC50= 879 nM for the human receptor) but does also bind to the GAL3receptor (Ki= 271 nM for the rat receptor).1,2Intracerebroventricular administration of galanin (2-11) amide (1 nmol/animal) decreases immobility in the forced swim test in rats.3It also reduces the hind paw mechanical pain threshold and increases the hind paw cold sensitivity threshold in rats.1

Galanin (Human) (Acetate)是一种含有30个氨基酸的神经肽和丙氨酸(GAL)受体激动剂。在表达重组人gal1受体的HEK293E 细胞(EC50= 0.031 nM)中，它抑制佛司可林诱导的cAMP 产生，并刺激表达重组人gal2受体的CHO 细胞(EC50= 12.3 nM)中肌醇磷酸的积累。Galanin (Human) (Acetate)诱导离体大鼠纵向眼底收缩，ec50值为13.8 nM。在大鼠福尔马林试验的第二阶段，鞘内给药人甘丙肽(3、10和30 nmol/只)可减少大鼠舔爪和退缩。

HT-2157 (SNAP-37889) 是一种高亲和力、选择性和竞争性的甘丙肽 3 受体 (Gal3) 拮抗剂。

Galantide TFA 是一种可逆的非特异性甘丙肽 galanin(GAL)受体拮抗剂。Galantide TFA 剂量依赖性显示出对 galanin 诱导的 K+电导的拮抗作用，IC50值为 4 nM。Galantide TFA 可用于神经疾病和激素代谢的研究。

M617 TFA 是一种选择性甘丙肽受体 1(GAL1)激动剂，对 GAL1 和 GAL2 的 Ki 分别为 0.23 和 5.71 nM。M617 TFA 通过其中枢 GAL1 作用，促进 2 型糖尿病大鼠心肌 GLUT4的表达，提高 GLUT4的含量。

M1145是一种选择性GAL2甘丙肽受体激动剂，具有6.55 nM的Ki值。与GAL1（Ki=587 nM）相比，M1145对GAL2的亲和力提高了90倍以上；与GAL3（Ki=497 nM）相比，其亲和力增加了76倍。M1145对于甘丙肽信号转导展现出加性效应。

Spexin TFA, a potent agonist for galanin receptor 2 3 (GAL2 GAL3) with EC50 values of 45.7 and 112.2 nM respectively, shows no significant activity towards galanin receptor 1. As an endogenous peptide promoting satiety, it reduces long chain fatty acid uptake by adipocytes and lowers food consumption in diet-induced obese mice and rats. Additionally, it moderates LH secretion in goldfish and demonstrates anxiolytic effects in vivo.

Galanin-Like Peptide (porcine) 是由60个氨基酸组成的神经肽，原始分离自猪下丘脑。这一肽类对GALR2受体表现出高度亲和力（IC50为0.24 nM），而对GALR1受体则表现出较低的亲和性（IC50为4.3 nM）。