ddx5

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2/M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

PBX-7011 mesylate 是喜树碱 (Camptothecin) 的活性衍生物。它通过结合细胞内的 DDX5 蛋白，诱导 DDX5 降解，从而导致细胞死亡。

PBX-7011, an active camptothecin derivative, binds to the DDX5 protein in cells and induces cell death through DDX5 protein degradation [1].