cia 1

CIA-1 (Free base) 是一种核受体 COUP-TFII 抑制剂，在前列腺癌细胞系中IC50 值在 1.2 μM 到 7.6 μM 之间。CIA-1 (Free base) 在前列腺癌异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。

DCAI hydrochloride is an inhibitor of nucleotide exchange and nucleotide release, by binding to the pocket adjacent to the Ras-SOS interface.

CIA-1对核受体COUP-TFII 具有抑制作用，在前列腺癌细胞系中IC50范围从1.2μM 到7.6μM 之间。CIA-1在体外抑制多种前列腺癌细胞系的生长并抑制COUP-TFII 活性以调节其靶基因。CIA-1在体内对前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长具有抑制作用。

SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat 和其他T 细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。

IQ-1S free acid (IQ-1S) 是 NF-κB 激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂(IC50:2.3±0.41 μM)。它对 JNK1(Kd:240 nM)、JNK2(Kd:360 nM) 和 JNK3(Kd:100 nM)的都具有高的结合亲和力 。

MCI具有针对性地清除活性氧(ROS)并降低环氧合酶-2(COX-2)表达的功能，COX-2的IC50值为1.23μM。在胶原诱导的关节炎(CIA)模型中展现出的抗炎效果明显，适用于类风湿性关节炎(RA)的研究。

GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性GPR183拮抗剂，水溶性好，药代动力学特性优异。该化合物能剂量依赖性地减轻胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中的爪子和关节肿胀，并显著抑制促炎细胞因子(MCP-1，MMPs 和 VEGF)的基因表达。GPR183 antagonist-2 适用于自身免疫性疾病的研究。

Collagen Type II Fragment是一种抗炎肽，可有效抑制胶原蛋白诱导的小鼠关节炎 (CIA)，并可用于炎症与免疫的研究。