chk1 in 6

Chk1-IN-6 is a potent, selective, and orally bioavailable CHK1 inhibitor candidate.

CHK1-IN-2 is an inhibitor of checkpoint kinase 1 (CHK1; IC50: 6 nM).

Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种效能极高的多激酶抑制剂，具有对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 等多种酶的显著抑制作用。在 MCF7、HCT116 和 EKVX 癌细胞系上，其抗增殖活性突出，IC50 值分别达到 3.36 μM、1.40 μM 与 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 能引起 MCF7 与 HCT116 细胞的细胞周期在 G1/S 期及 G1 期停滞，并有效诱导凋亡。