chitinase 1

Chitinase-IN-1 is an insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase inhibitor and pesticide.

CHI3L1-IN-1 (Compound 30)，作为CHI3L1(YKL-40)的抑制剂，具有 50 nM 的IC50值。此外，该化合物还可抑制hERG通道，其IC50为 2.3 μM。

OATD-01 是一种壳三糖苷酶及酸性哺乳动物几丁质酶的高活性抑制剂，对CHIT1具有低纳摩尔活性 (hCHIT1,IC50=23 nM)。它在多个物种中显示出良好的药代动力学特征，在体内具有显著的抗纤维化活性，可用于研究肺纤维化。

K284-6111 是一种口服有效的CHI3L1 (几丁质酶 3 样 1 蛋白) 抑制剂.它能降低炎症蛋白如iNOS、COX-2、GFAP和Iba-1的表达,并且抑制β-secretase(β-分泌酶)及NF-κB,降低Aβ的生成.此外,K284-6111可显著改善由Aβ1–42引起的小鼠记忆障碍,适用于阿尔茨海默病的研究.

EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP4的拮抗剂，其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募（IC50 = 0.9 nM）。EP4 antagonist 14（10 µM）能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达，这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1（Mrc1）、几丁质酶样蛋白3（Chil3）、趋化因子（C-X-C）基序配体1（Cxcl1）、表达在髓样细胞上的触发受体2（Trem2）和精氨酸酶-1（Arg1）。在体内，EP4 antagonist 14（每天30 mg/kg），结合抗PD-1抗体，能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) 作为几丁质酶 (chitinase) 的抑制剂，它能抑制 Saccharomyces cerevisiae 的细胞分裂，但对其生长不产生影响。此外，Cyclo(Arg-Pro) 也阻止 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态的转变。

Argadin 是一种环五肽几丁质酶抑制剂。Argadin 抑制几丁质酶 B (ChiB)，Ki 值为 20 nM。Argadin 可用于杀菌剂和杀虫剂的研究。

Chitinase 具有部分具有溶菌酶活性，广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。

Chitinase-IN-2 hydrochloride 是昆虫几丁质酶抑制剂和N-乙酰氨基己糖苷酶抑制剂。

ZK-PI-9 是一种抑制海藻糖酶且能够抑制雌性蛹中几丁质酶活性的杀虫剂。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。