c481s btk

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种强效的 BTK 抑制剂，是BTK 配体，抑制 WT BTK 和 C481S BTK ，可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride具有潜在的抗癌活性，可抑制癌细胞的生长和增殖。

N-piperidine Ibrutinib 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 分别为 51.0 和 30.7 nM。它可作为BTK 配体用于一系列PROTAC 的合成，如SJF620。 SJF620 是一种有效的 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。

MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。

P131 是一种 PROTAC 分子，由 Pomalidomide 基础的 cereblon 配体与 IBT6A 结合，通过 PEG 连接子相连。P131 能以纳摩尔效力降解野生型和 C481S 突变型 BTK。

TQ-3959 是一种口服活性的 BTKPROTAC 降解剂，DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对于野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系都表现出抗增殖活性。在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中，TQ-3959 显示了抑制肿瘤生长的效果。TQ-3959 可用于研究 B 细胞恶性肿瘤，如淋巴瘤。

Potent and selective BTK Degrader (IC50 = 5.1 nM); degrades BTK in a proteasome- and CRBN-dependent manner. Suppresses BTK signaling and proliferation in mantle cell lymphoma (MCL) cells by degrading BTK, IKFZ1, and IKFZ3 (3 validated targets in B-cell malignancies). Also degrades Ibrutinib (Cat. No. 6813) -resistant C481S-BTK mutant cancer cells. Exhibits no binding against a panel of 468 kinases at 1 μM. Reduces tumor burden and extends survival in lymphoma patient-derived xenograft models.