c3br

Thalidomide-piperidine-CO-piperazine-C-3-Br-Ph 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates) 类别。该化合物主要应用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-28。

LC3B recruiter 1 (compound 33R) 是一种LC3B募集片段，直接与LC3B相互作用，结合动力学参数KD为2.87 µM。

HDAC3 BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3 BRD4的抑制剂，其针对HDAC3的IC50为8 nM，而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3 BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用，并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1 2=29.36 min)。

LC3B recruiter 2 (34R) 是一种LC3B招募剂，作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC, Autophagy-Tethering Compounds) 的关键成分，与LC3B直接结合。通过 Linker 与CDK9抑制剂SNS-032连接，该ATTEC能靶向降解CDK9和Cyclin T1复合物，并同时发挥抑制作用。LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径干扰癌细胞周期，展现抗肿瘤活性。